RMC-6272

更新时间：2024-01-09 20:54:48

RMC-6272结构式	常用名	RMC-6272	英文名	RMC-6272
	CAS号	2382769-46-0	分子量	1850.22
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₉₅H₁₄₁FN₆O₂₇S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

RMC-6272用途

RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。

英文名	RMC-6272

描述	RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 研究领域 >> 癌症
体外研究	与雷帕霉素相比,RMC-6272在多个TSC1或TSC2突变肿瘤细胞系中显示出更有效的生长抑制。RMC-6272在TSC1或TSC2突变细胞中比野生型细胞引起更严重的生长抑制。在~1 nM处的RMC-6272显示出对p4E-BP1T37/46的几乎完全抑制,而对pS6S240/244水平的抑制作用与雷帕霉素和RM化合物相似[1]。
体内研究	治疗四周后,RMC-6272可显著降低Tsc2+/-A/J小鼠的肾肿瘤负担。停止治疗两个月后评估肿瘤再生,与雷帕霉素和MLN0128组相比,RMC-6272组的肿瘤负担显著降低[1]。
参考文献	[1]. Heng Du, et al. Bi-steric mTORC1-selective inhibitors demonstrate improved potency and efficacy in tumors with mTORC1 hyperactivation [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1026.

分子式	C₉₅H₁₄₁FN₆O₂₇S
分子量	1850.22