2172651-73-7

• 常用中文名：RMC-4550
• 常用英文名：RMC-4550
• CAS号：2172651-73-7
• 分子式：C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂
• 分子量：437.36
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2019-02-18 21:05:04
• 更新时间：2024-01-13 11:29:21
• RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。

名称

• 中文名: RMC-4550
• 英文名: RMC-4550

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂
• 分子量: 437.36
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50:0.583 nM (SHP2)[1].

• 体外研究: RMC-4550是SHP2的变构抑制剂,并稳定野生型SHP2酶的自身抑制构象,具有与SHP099类似的抑制模式。与变构抑制模式一致,RMC-4550抑制由二磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但缺乏对SHP2的游离催化结构域的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nichols RJ, et al. RAS nucleotide cycling underlies the SHP2 phosphatase dependence of mutant BRAF-, NF1- and RAS-driven cancers. Nat Cell Biol. 2018 Sep;20(9):1064-1073.