(S)-Terazosin

(S)-Terazosin用途

(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。

(S)-Terazosin名称

[ CAS 号 ]:
109351-33-9

[ 英文名 ]:
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-

[英文别名 ]:

(-)-(S)-terazosin
S(-)-terazosin

(S)-Terazosin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

Ki: 3.91 nM (α1a-adrenoceptor), 0.79 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.16 nM (α1d-adrenoceptor); 729 nM (α2a-adrenoceptor), 3.5 nM (α2Ba-adrenoceptor) and 46.4 nM (α2c-adrenoceptor)[1]

[体外研究]

外消旋化合物及其对映体对低纳米摩尔范围内Ki值α1肾上腺素能受体亚型具有高度和明显的等亲和力,对离体组织中α1肾上腺素能受体具有较强的拮抗作用,在每个α1肾上腺素能受体亚型上对映体与外消旋体的亲和力近似相等。在α2b位点,(R)-特拉唑嗪的结合强度低于(S)-特拉唑嗪或外消旋体[1]。

[体内研究]

(S) -特拉唑嗪对大鼠心房α2B受体有拮抗作用,pEC30为6.93。(s) -特拉唑嗪对大鼠输精管α1A和α2A受体有拮抗作用,pA2值分别为8.3和6.12[1]。

[参考文献]

[1]. Hancock AA, et al. Actions of terazosin and its enantiomers at subtypes of alpha 1- and alpha 2-adrenoceptors in vitro. J Recept Signal Transduct Res. 1995 Sep-Dec;15(7-8):863-85.

(S)-Terazosin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₅N₅O₄

[ 分子量 ]:
387.43300

[ 精确质量 ]:
387.19100

[ PSA ]:
103.04000

[ LogP ]:
1.64090

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