肾上腺素能受体是一类G蛋白偶联受体,是儿茶酚胺的靶标,尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素。许多细胞具有这些受体,并且儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大眼睛的瞳孔,调动能量,以及将血液从非必需器官转移到骨骼肌。有两种主要的肾上腺素能受体,α和β,有几种亚型。 α受体具有亚型α1和α2。 β受体具有亚型β1,β2和β3。所有三种都与Gs蛋白连接,而Gs蛋白又与腺苷酸环化酶连接。因此,激动剂结合导致第二信使cAMP的细胞内浓度升高。 cAMP的下游效应子包括cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),其介导激素结合后的一些细胞内事件。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

东莨菪醇

Scopine是anisodine的代谢物,是α1肾上腺素受体激动剂。

  • CAS号:498-45-3
  • 分子式:C8H13NO2
  • 分子量:155.194
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:281.3±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:123.9±27.3 °C

盐酸艾美洛沙

盐酸咪洛松是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。盐酸Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。

  • CAS号:81167-22-8
  • 分子式:C14H17ClN2O2
  • 分子量:280.75
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

左布诺洛尔

左旋布诺是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左旋布诺是一种降眼压剂,可降低平均眼压(IOP)。左旋布诺可用于青光眼和上斜肌细胞增多症(SOM)的研究[1][2][3]。

  • CAS号:47141-42-4
  • 分子式:C17H25NO3
  • 分子量:291.38500
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:205 - 210ºC
  • 闪点:N/A

达哌唑

达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。

  • CAS号:72822-12-9
  • 分子式:C19H27N5
  • 分子量:325.451
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.7±32.9 °C

(rac)-Nebivolol-d4

(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一种标记的外消旋奈比洛尔。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。

  • CAS号:1219407-55-2
  • 分子式:C22H21D4F2NO4
  • 分子量:409.46
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Esmolol-d7 hydrochloride

艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。

  • CAS号:1346598-13-7
  • 分子式:C16H19D7ClNO4
  • 分子量:338.878
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸多巴酚丁胺

Dobutamine(Dobutrex)盐酸盐能直接刺激交感神经系统的β1受体,可作用于心力衰竭和心源性休克。

  • CAS号:49745-95-1
  • 分子式:C18H24ClNO3
  • 分子量:337.841
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:527.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:184-186ºC(lit.)
  • 闪点:169.8ºC

酚妥拉明

酚妥拉明是一种有效、选择性和口服活性的α1肾上腺素能和α2肾上腺素能受体拮抗剂。酚妥拉明可用于治疗勃起功能障碍[1][2][3]。

  • CAS号:50-60-2
  • 分子式:C17H19N3O
  • 分子量:281.352
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:177 - 178ºC
  • 闪点:287.0±28.7 °C

Ro 363 hydrochloride

Ro 363盐酸盐是一种有效的肌力刺激剂,是一种高效、高选择性的β1肾上腺素受体激动剂。Ro 363盐酸盐是一种心血管调节剂,可降低舒张压并使心肌收缩力增加[1][2][3]。

  • CAS号:250580-70-2
  • 分子式:C19H26ClNO6
  • 分子量:399.87
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Navafenterol

纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。

  • CAS号:1435519-06-4
  • 分子式:C38H42N6O6S2
  • 分子量:742.91
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Brexpiprazole dihydrochloride

盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。

  • CAS号:913612-38-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美沙洛尔

美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。

  • CAS号:56290-94-9
  • 分子式:C20H24N2O5
  • 分子量:372.41500
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.307g/cm3
  • 沸点:604.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.1ºC

Fenspiride-d5 hydrochloride

芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。

  • CAS号:1246815-28-0
  • 分子式:C15H16D5ClN2O2
  • 分子量:301.82
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CL 316243

CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。

  • CAS号:138908-40-4
  • 分子式:C20H18ClNNa2O7
  • 分子量:465.79200
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:689.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:370.8ºC

右索他洛尔

(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。

  • CAS号:30236-32-9
  • 分子式:C12H20N2O3S
  • 分子量:272.36400
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.239g/cm3
  • 沸点:443.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.9ºC

溴布特罗-D9

Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

  • CAS号:1353940-55-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马喷特罗

Mapenterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。

  • CAS号:54238-51-6
  • 分子式:C14H21Cl2F3N2O
  • 分子量:361.23100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:176-178℃ (Decomposition)
  • 闪点:N/A

盐酸克仑特罗

Clenbuterol hydrochloride (NAB-365 hydrochloride) 是 β2 adrenergic受体激动剂。它是一种强效的支气管扩张剂,具有脂肪燃烧性能。

  • CAS号:21898-19-1
  • 分子式:C12H19Cl3N2O
  • 分子量:313.651
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.25g/cm3
  • 沸点:404.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:174-175.5°C
  • 闪点:198.7ºC

Fenoterol-d6 hydrobromide

氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。

  • CAS号:1286129-04-1
  • 分子式:C17H16BrD6NO4
  • 分子量:390.30200
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸布那唑嗪

盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。

  • CAS号:52712-76-2
  • 分子式:C19H28ClN5O3
  • 分子量:409.91
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.221g/cm3
  • 沸点:620.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:280-282°
  • 闪点:329.1ºC

普拉洛尔

Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。

  • CAS号:6673-35-4
  • 分子式:C14H22N2O3
  • 分子量:266.33600
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.0807 (rough estimate)
  • 沸点:409.54°C (rough estimate)
  • 熔点:134-136° (BuOAc)
  • 闪点:N/A

盐酸苯氧丙酚胺

Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:579-56-6
  • 分子式:C18H24ClNO3
  • 分子量:337.84100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.146g/cm3
  • 沸点:484.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:203-204°
  • 闪点:246.6ºC

依法克生 盐酸盐

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。

  • CAS号:89197-00-2
  • 分子式:C13H17ClN2O
  • 分子量:252.740
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:387ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.9ºC

咪格列唑盐酸盐

DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

  • CAS号:79689-25-1
  • 分子式:C16H19Cl2N3
  • 分子量:324.24800
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:460ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232ºC

酒石酸肾上腺素

L-Epinephrine bitartrate是α-adrenergic和β-adrenergic的激动剂。L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。

  • CAS号:51-42-3
  • 分子式:C13H19NO9
  • 分子量:333.291
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:413.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:~155 °C (dec.)
  • 闪点:207.9ºC

去甲苯福林

诺非非林是一种口服活性的内源性α-肾上腺素能激动剂,可用于研究女性压力性失禁[1][2]。

  • CAS号:536-21-0
  • 分子式:C8H11NO2
  • 分子量:153.178
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:360.7±27.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.0±23.7 °C

盐酸妥拉唑林

Tolazoline(NSC35110; Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂。

  • CAS号:59-97-2
  • 分子式:C10H13ClN2
  • 分子量:196.677
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.09g/cm3
  • 沸点:338.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:172-176 °C
  • 闪点:158.3ºC

双甲脒

Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。

  • CAS号:33089-61-1
  • 分子式:C19H23N3
  • 分子量:293.406
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:86-87°C
  • 闪点:226.4±31.5 °C

2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙醇

地格列胺(ST 1059)是米多君的活性代谢物,是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂。去格列胺是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压[1][2]。

  • CAS号:3600-87-1
  • 分子式:C10H15NO3
  • 分子量:197.23100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:364.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:146-150ºC dec.
  • 闪点:174.1ºC

Methyldopate

甲基多巴是α-甲基多巴(α-MD;HY-B0225)的乙酯前药。甲基多巴(L-(-)-α-甲基多巴)是一种α-肾上腺素能激动剂(对α2-肾上腺素能受体有选择性)。甲基多巴有可能用于重度高血压研究[1]。

  • CAS号:6014-30-8
  • 分子式:C12H17NO4
  • 分子量:239.268
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:398.0±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.5±26.5 °C