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XMD8-87

XMD8-87用途

XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC₅₀值分别为38和113 nM。

XMD8-87名称

[ CAS 号 ]:
1234480-46-6

[ 中文名 ]:
XMD8-87

[ 英文名 ]:
XMD 8-87

[英文别名 ]:

XMD8-87

XMD8-87生物活性

[ 描述 ]:

XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酪氨酸酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 38 nM (TNK2, D163E mutation), 113 nM (TNK2, R806Q mutation)[1]

[体外研究]

XMD8-87有效抑制表达TNK2突变体的细胞系的生长,同时对对照细胞几乎没有影响或达不到最高测试浓度(1,000nM)。对于D163E和R806Q突变,XMD8-87的IC50为38 nM和113 nM。 XMD8-87对TNK2细胞系的影响主要是由于对TNK2的靶向作用。 TNK2抑制剂XMD8-87可以阻断过表达的TNK2突变体的自磷酸化[1]。

[激酶实验]

使用SelectScreen激酶分析服务用生化酶促激酶分析测试激酶靶标以确定IC 50值。化合物（XMD8-87）在ATP浓度等于ATP Km [1]的10个浓度（从1μM开始的3倍连续稀释）中进行测定。

[细胞实验]

用以下抑制剂处理细胞72小时：达沙替尼，AIM-100，XMD8-87和XMD16-5。使用基于甲硫基磺酸盐（MTS）的测定法测量细胞活力，并在添加试剂后1和3小时读取吸光度（490nm）[1]。

[参考文献]

[1]. Maxson JE, et al. Identification and Characterization of Tyrosine Kinase Nonreceptor 2 Mutations in Leukemia through Integration of Kinase Inhibitor Screening and Genomic Analysis.

[相关活性小分子]

XMD8-87物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇N₇O₂

[ 分子量 ]:
445.517

[ 精确质量 ]:
445.222626

[ LogP ]:
1.23

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20℃

XMD8-87安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N