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A71623

A71623用途

A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。

A71623名称

[ CAS 号 ]:
130408-77-4

[ 英文名 ]:
A-71623 TFA

[英文别名 ]:

Boc-Trp-His-OMe

A71623生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.7 nM (CCKA receptor in radioligand binding assays)[1]

[体外研究]

在豚鼠胃腺中,A-71623对胆囊收缩素(CCK)-B/胃泌素受体的亲和力为11μM[1]。

[体内研究]

A71623(A-63387；i.c.v.,但不是i.p.,注射)减少剥夺和饱足大鼠的食物摄入并抑制液体饮食的摄入[2]。A71623在Pcp2-ATXN1[30Q]D776中抑制浦肯野神经元病理学并与运动表现缺陷相关；Cck-/-和Pcp2-AXTN1[82Q]小鼠[3]。A71623改善Pcp2-ATXN2[127Q]SCA2小鼠的运动性能[3]。动物模型：成年雄性,Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：5μL给药：侧脑室(i.c.v)给药,使用28号注射套管在60秒内以5uL的体积注入A-71623。结果：减少食物摄入,抑制液体饮食摄入。动物模型：ATXN1[30Q]-D776、ATXN1[82Q]-D776、ATXN2[127Q]和WT/FVB/NJ小鼠[3]剂量：0.02mg/kg/天给药：将含有A71623(0.02mg/kg/天)的渗透微型泵植入腹腔(i.p.)。结果：治疗抑制了ATXN1[30Q]D776的浦肯野神经元病理学；Cck-/-小鼠和ATXN1[82Q]小鼠。提高ATXN2[127Q]小鼠的运动性能。

[参考文献]

[1]. C W Lin, et al. Characterization of two novel cholecystokinin tetrapeptide (30-33) analogues, A-71623 and A-70874, that exhibit high potency and selectivity for cholecystokinin-A receptors. Mol Pharmacol. 1991 Mar;39(3):346-51.

[2]. K E Asin, et al. Effects of selective CCK receptor agonists on food intake after central or peripheral administration in rats. Brain Res. 1992 Jan 31;571(1):169-74.

[3]. Emily A.L. Wozniak, et al. Cholecystokinin 1 Receptor (Cck1R) Activates mTORC1 signaling and is Protective to Purkinje cells in SCA Mice. bioRxiv. February 17, 2021.

A71623物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₄H₅₆N₈O₉

[ 分子量 ]:
840.96

[ 精确质量 ]:
840.41700

[ PSA ]:
254.15000

[ LogP ]:
6.24030

[ 储存条件 ]:
-20°C

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