苯并曲普是一种胆囊收缩素受体(CCK)和胃泌素受体拮抗剂。苯并曲普在人类结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用[1]。
加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。
Sograzepide (Netazepide;YF476) 是一种胃泌素/缩胆囊素2受体 (gastrin/cholecystokinin 2 receptor (CCK2)) 拮抗剂。
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
Gastrin-1, human 是胃中产生的内源性肽,通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。
GI 181771是研究用于治疗肥胖症的胆囊收缩素1 (cholecystokinin 1) 受体激动剂。
N-乙酰基CCK-(26-30)酰胺(CCK-)(26-30(硫酸化))是一种胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂[1]。
CI-988(PD134308)是一种强效、选择性和口服活性CCK2R(胆囊收缩素2受体)拮抗剂,对小鼠皮层CCK2的IC50为1.7nM。CI-988显示CCK2对CCK1受体的选择性大于1600倍。CI-988具有抗焦虑和抗肿瘤作用[1][2][3]。
L-365260是一种有效和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)拮抗剂,Kis分别为1.9nM和2.0nM。L-365260以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑CCK受体相互作用。L-365260可增强吗啡镇痛,防止吗啡耐受[1][2][3]。
JNJ-17156516 是一种具有口服活性、有效、选择性的胆囊收缩素受体(cholecystokinin (CCK)1-receptor)拮抗剂。
CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜能。
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
CHEMBL333994 是一种有口服活性的,缩胆囊素 A (CCK-A) 的有效拮抗剂,其 IC50 值为 0.67 nM。
Gastrin/CCK antagonist 1 是 gastrin/CCK 的拮抗剂,可用于肠胃失调疾病的研究。
PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。
Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽,一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。
Gastrin-1, rat 是一种肽激素,可有效刺激胃酸的分泌。
五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
一种新型,有效,选择性口服活性CCK-2受体拮抗剂,hCCK2的pKi为8.49;对hCCK1受体的选择性显示>1200倍;在五肽胃泌素刺激的清醒大鼠和狗慢性胃瘘模型中口服EC50为1.5和0.26 uM酸分泌,分别;抑制胃酸分泌并防止奥美拉唑诱导的大鼠酸反弹。
Lorglumide sodium salt (CR-1409 sodium salt) 是一种有效的胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂。
Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。