哌仑他韦

Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM。

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

HCV[1]

Pibrentasvir抑制HCV基因型1a-H77,1b-Con1和2a-JFH-1亚基因组复制子,50％有效浓度(EC50)分别为1.8,4.3和5.0pM。由于血浆蛋白结合,通过化合物的隔离,Pibrentasvir的抗病毒活性在40％人血浆存在下减弱35-47倍。除基因型1a中的Y93H和Y93N外,Pibrentasvir对所有基因型1a和1b单位NS5A取代均保持完全活性,这使得EC50对Pibrentasvir的增加≤7倍[1]。

Pibrentasvir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用在含有5％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中测定，含有或不含40％人血浆。将细胞与Pibrentasvir孵育3天，随后根据制造商的说明进行裂解和处理，以使用Victor II发光计测量荧光素酶报告基因活性。使用非线性回归曲线拟合50％有效浓度（EC50）值，拟合软件[1]中的四参数逻辑方程。

[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5). pii: e02558-16.

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