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Ombitasvir

Ombitasvir用途

Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。

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Ombitasvir名称

[ CAS 号 ]:
1258226-87-7

[ 中文名 ]:
Ombitasvir

[ 英文名 ]:
Ombitasvir

[英文别名 ]:

ABT-267
Ombitasvir
UNII:2302768XJ8

Ombitasvir生物活性

[ 描述 ]:

Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 0.82 to 19.3 pM (HCV genotypes 1 to 5), 366 pM (HCV genotype 6a)[1]

[体外研究]

Ombitasvir对基因型2a JFH-1复制子具有活性,EC50为0.82 pM,ombitasvir的EC50分别为42 pM和68 pM,针对该基因型6a复制子的L28和F28变体[1]。在GT1a中,变体M28V,L31V和H58D赋予Ombitasvir 58至243倍的抗性。单一变体M28T,Q30R和Y93C/S赋予800-8965倍的抗性,而Y93H/N赋予Ombitasvir> 40000倍的抗性[2]。

[参考文献]

[1]. Krishnan P, et al. In vitro and in vivo antiviral activity and resistance profile of ombitasvir, an inhibitor of hepatitis C virus NS5A. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):979-87

[2]. DeGoey DA, et al. Discovery of ABT-267, a pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2047-57

[相关活性小分子]

Ombitasvir物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1065.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₀H₆₇N₇O₈

[ 分子量 ]:
894.109

[ 闪点 ]:
598.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
893.505127

[ PSA ]:
178.72000

[ LogP ]:
6.29

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
-20℃

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Ombitasvir物理化学性质

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