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BRD-K98645985

BRD-K98645985用途

BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。

BRD-K98645985名称

[ CAS 号 ]:
1357647-78-9

[ 英文名 ]:
BRD-K98645985

BRD-K98645985生物活性

[ 描述 ]:

BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

BAF transcriptional repression:2.37 μM (EC50)

HIV-1


[体外研究]

BRD-K98645985(30μM；18小时)治疗显示Bmi1增加5倍,Ring1增加2.6倍,Fgf4减少3.3倍[1]。BRD-K98645985治疗在J-Lat T细胞模型中显示浓度依赖性的潜伏期逆转。BRD-K98645985可与其他LRA相结合,以提高水库目标定位[1]。

[参考文献]

[1]. Marian CA, et al. Small Molecule Targeting of Specific BAF (mSWI/SNF) Complexes for HIV Latency Reversal. Cell Chem Biol. 2018 Dec 20;25(12):1443-1455.e14.

BRD-K98645985物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H43N5O4

[ 分子量 ]:
573.73

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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