BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。
NBD-557是HIV-1抑制剂。
Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
Ingenol-3-棕榈酸酯是一种辛烷二萜类化合物,是一种天然产物,可以从无苞大戟的根中分离出来。Ingenol-3-棕榈酸盐是一种有效的HIV-1(HIV)抑制剂,IC50值为4.1 nM[1]。
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
(R) -依地啡肽((R)-ET-18-OCH3)是一种乙醚脂质类似物,具有抗HIV和抗肿瘤活性[1]。
HIV-IN-1(化合物50)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种可口服的多肽,具有抗 HIV 活性。HEP-1 可以增强乙型肝炎疫苗接种产生的抗体滴度。HEP-1 有研究抗病毒感染的潜力。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
三磷酸恩曲他滨四钠盐是三磷酸恩曲他滨(HY-131596)的四钠盐形式。然而,三磷酸恩曲他滨((-)-三磷酸恩曲他滨)是一种核苷逆转录酶抑制剂,靶向HIV和HBV的恩曲他宾(HY-17427)的磷酸化合成代谢产物[1]。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。
HIV-1抑制剂-32(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制剂,对WT HIV-1的IC50值为34 nM。HIV-1抑制剂-32可用于研究艾滋病[1]。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
1,6,11-三甲基-1,2-二氢呋喃[2',3':1,2]菲[4,3d]恶唑(化合物1)是一种有效的抗HIV-1药物[1]。
Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
二硫碳-d10(钠)是氘标记的二硫碳钠[1]。二硫代碳酸钠(二乙基二硫代氨基甲酸钠)是铜胶结速率的促进剂。二乙基二硫代氨基甲酸钠可降低艾滋病毒感染的发生率[2][3]。
HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。
Kadsuralignan A (compound 1) 是一种二苯并环辛二烯木脂素 (dibenzocyclooctadiene lignan),可从五味子 (Schisandra lancifolia) 的叶和茎中分离得到。Kadsuralignan A 具有抗 HIV 活性,EC50=2.23 μg/mL。
Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
Elsulfavirine 是 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型药物。
NSC 108602 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
二硫代碳酸(二乙基二硫代氨基甲酸)是铜胶结速率的促进剂。双硫卡宾(二乙基二硫代氨基甲酸)可降低HIV感染的发生率,并可增强高危乳腺癌症的辅助免疫治疗[1][2][3]。
Tsugafolin(化合物4)是一种脱氢黄酮,具有弱的抗HIV活性(IC50=118μM)和缺乏细胞毒性(<150μM)。Tsugafolin可从Vitex leptobotrys中分离得到[1]。