TUG-905

TUG-905用途

TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。

TUG-905名称

[ CAS 号 ]:
1390641-90-3

[ 英文名 ]:
TUG-905

TUG-905生物活性

[ 描述 ]:

TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pEC50: 7.03 (GPR40)[1]


[体外研究]

拖船-905(10µM；7、13天) 促进细胞增殖和增加神经母细胞标记物 DCX mRNA水平[2]。 拖船-905(10µM；2、4、24小时) 增加 神经2a(鼠神经母细胞瘤) 细胞中的 GPR40、BDNF基因表达[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：DCX/GFAP阳性细胞(来自小鼠下丘脑组织的神经球)浓度：10µM培养时间：7天结果：神经母细胞标记物DCX的mRNA水平以及DCX免疫阳性细胞的数量增加。

[体内研究]

TUG-905(2.0μL,1.0 mM；静脉注射每天两次,持续 6.天) 可降低体重并表现出减少热量摄入的趋势[1]。 动物模型：6周,雄性瑞士小鼠[1]剂量：2.0μL,1.0 mM给药：I.c.v。；结果：体重减轻,热量摄入减少,下丘脑IL10和IL6增加,POMC mRNA表达增加。

[参考文献]

[1]. Dragano NRV, et al. Polyunsaturated fatty acid receptors, GPR40 and GPR120, are expressed in the hypothalamus and control energy homeostasis and inflammation. J Neuroinflammation. 2017 Apr 26;14(1):91.  

[2]. Engel DF, et al. Activation of GPR40 induces hypothalamic neurogenesis through p38- and BDNF-dependent mechanisms. Sci Rep. 2020 Jul 6;10(1):11047.  

TUG-905物理化学性质

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