GPR40

GPR40（游离脂肪酸受体1，FFA1）是A类G蛋白偶联受体，其在人体中由FFAR1基因编码。它在胰腺细胞中强烈表达，在脑中表达较弱。这种膜蛋白结合游离脂肪酸，作为调节能量稳态的营养传感器。 GPR40由中长链脂肪酸激活。 GPR40被二十碳三烯酸最强烈地激活，但已被发现被小至10个碳长的脂肪酸激活。对于饱和脂肪酸，活化水平取决于碳链的长度，而不饱和脂肪酸则不然。已经发现三个亲水残基（精氨酸-183，天冬酰胺-244和精氨酸-258）锚定脂肪酸的羧酸酯基团，其活化GPR40。

BI-2081

BI-2081是GPR40(FFAR1)部分激动剂(EC50:4nM)。BI-2081诱导依赖葡萄糖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081可用于代谢性疾病的研究,尤其是2型糖尿病[1]。

• CAS号：1458656-71-7
• 分子式：C₃₂H₃₅FO₆
• 分子量：534.62
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TUG-499

TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。

• CAS号：1206629-08-4
• 分子式：C₁₆H₁₁Cl₂NO₂
• 分子量：320.17
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY3104607

LY3104607(LY-3104607)是一种有效的,选择性的口服GPR40激动剂,Ki为15 nM,β-抑制蛋白EC50为108 nM；在大鼠原代胰岛中表现出功能效力和葡萄糖依赖性胰岛素分泌；剂量依赖性降低葡萄糖体内水平。

• CAS号：1795232-22-2
• 分子式：C₂₇H₂₅N₃O₃
• 分子量：439.515
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TUG-424

TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

• CAS号：1082058-99-8
• 分子式：C₁₈H₁₆O₂
• 分子量：264.318
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：448.1±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.9±21.4 °C

TAK875-消旋体

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

• CAS号：1000413-72-8
• 分子式：C₂₉H₃₂O₇S
• 分子量：524.625
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：739.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：400.8±32.9 °C

DC260126

DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。

• CAS号：346692-04-4
• 分子式：C₁₆H₁₈FNO₂S
• 分子量：307.383
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：423.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：210.0±31.5 °C

AS2034178 free base

AS2034178 free base,一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂,表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景。

• CAS号：1030846-42-4
• 分子式：C₂₇H₂₉FN₂O₃
• 分子量：448.52900
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：657.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：351.7±31.5 °C

FAA1激动剂-1

FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。

• CAS号：2102196-57-4
• 分子式：C₂₁H₁₇ClO₅S
• 分子量：416.87
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物

Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。

• CAS号：1374598-80-7
• 分子式：C₂₉H₃₃O_7.5S
• 分子量：533.63
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837

AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：1259389-38-2
• 分子式：C₂₆H₂₂F₃O₄-
• 分子量：455.45
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Setogepram

Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

• CAS号：1002101-19-0
• 分子式：C₁₃H₁₈O₂
• 分子量：206.28100
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCO-267

SCO-267是一种变构GPR40全激动剂。SCO-267可用于包括糖尿病在内的慢性病研究[1]。

• CAS号：1656261-09-4
• 分子式：C₃₆H₄₆N₄O₅
• 分子量：614.77
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GPR40激动剂1

GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。

• CAS号：1853982-41-8
• 分子式：C₂₇H₃₀FN₃O₄
• 分子量：479.54
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AM-1638

AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。

• CAS号：1142214-62-7
• 分子式：C₃₃H₃₅FO₄
• 分子量：514.62700
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW1100

GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。

• CAS号：306974-70-9
• 分子式：C₂₇H₂₅FN₄O₄S
• 分子量：520.575
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：690.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：371.2±34.3 °C

AMG7703

AMG7703(4-CMTB,AMG-7703)是FFAR2(GPR43)的变构选择性激动剂。

• CAS号：1103523-24-5
• 分子式：C₁₄H₁₅ClN₂OS
• 分子量：294.800
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TUG-469

TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：1236109-67-3
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₂
• 分子量：345.434
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：532.7±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9±26.8 °C

AP5

AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

• CAS号：1623194-37-5
• 分子式：C₂₈H₂₈FNO₄
• 分子量：461.52
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2881835

一种有效的,选择性的,口服可用的GPR40激动剂,EC50为8 nM；对PPARα/β/γ(>10 uM)没有活性；表现出有效,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低以及胰岛素显着增加和体内GLP-1分泌。

• CAS号：1292290-38-0
• 分子式：C₃₃H₃₃NO₃
• 分子量：491.620
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：676.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.0±31.5 °C

GPR40 agonist 6

GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。

• CAS号：1798751-25-3
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量：337.37
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TP-051

TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。

• CAS号：858097-86-6
• 分子式：C₂₉H₃₁FO₆S
• 分子量：526.62
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：865231-46-5
• 分子式：C₂₆H₂₁F₃O₃
• 分子量：438.43800
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837钠盐

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：865231-45-4
• 分子式：C₂₆H₂₀F₃NaO₃
• 分子量：460.42
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(呋喃-2-基)-2-甲基-5-氧代-N-(邻甲苯基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-甲酰胺

FFA3激动剂1(化合物24)是游离脂肪酸受体3(FFA3)的激动剂。FFA3激动剂1通过激活FFA3调节肠道微生物群的健康效应[1]。

• CAS号：886358-51-6
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₃
• 分子量：362.42
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PBI-4050钠盐

PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。

• CAS号：1254472-97-3
• 分子式：C₁₃H₁₇NaO₂
• 分子量：228.263
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GPR40 agonist 5

GPR40激动剂5(化合物I-14)是一种口服有效的GPR40(G蛋白偶联受体40)激动剂,EC50为47 nM。GPR40激动剂5可降低血糖水平并改善糖耐量。GPR40激动剂5对于控制2型糖尿病小鼠的高血糖状态具有足够的有效性【1】。

• CAS号：2443384-60-7
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₄
• 分子量：440.49
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2922470

LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

• CAS号：1423018-12-5
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₄S
• 分子量：475.599
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：689.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.5±31.5 °C

TUG-770

TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。

• CAS号：1402601-82-4
• 分子式：C₁₉H₁₄FNO₂
• 分子量：307.318
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

GPR40激活剂1

GPR40 Activator 1是GPR40活化剂,可作用于2型糖尿病。

• CAS号：1309435-60-6
• 分子式：C₃₁H₃₁NO₃S
• 分子量：497.64800
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GPR40/FFAR1调制器1

GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂,也是其别构调节剂。

• CAS号：874755-26-7
• 分子式：C₂₁H₁₉N₅O₃
• 分子量：389.41
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A