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RI-2

RI-2用途

RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。

RI-2名称

[ CAS 号 ]:
1417162-36-7

[ 中文名 ]:
RI-2

[ 英文名 ]:
RI-2

[英文别名 ]:

RI-2

RI-2生物活性

[ 描述 ]:

RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 44.17 μM (RAD51)[1]

[体外研究]

RI-2(7a)是可逆的RAD51抑制剂,IC50为44.17μM。 RI-2特异性抑制人细胞中的同源重组修复。 RI-2(150μM)诱导细胞显着致敏[1]。

[细胞实验]

在存在或不存在50nM丝裂霉素C（MMC）的情况下，在37℃，5％CO 2下，将HEK293细胞以300个细胞/孔的密度接种到96孔组织培养板中24小时。随后用含有0.5％DMSO和RI-2的新鲜培养基替换培养基另外24小时。然后除去RI-2，使培养物生长至50-70％汇合。使用CellGlo试剂测量至少三次重复的平均存活率。如果相对于不存在MMC，它们在MMC存在下产生显着更大的毒性，则认为RI-2成功使细胞对MMC敏感。具体而言，当观察至少两对化合物剂量的非重叠标准误差时，致敏作为“+”评分[1]。

[参考文献]

[1]. Budke B, et al. An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.

[相关活性小分子]

T0070907 | 哈尔碱；哈尔明碱；肉叶云香碱；去氢骆驼蓬碱 | RS-1 | 3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-4-(4-吗啉基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | RAD51抑制剂B02 | IBR2

RI-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈Cl₂N₂O₄

[ 分子量 ]:
433.285

[ 闪点 ]:
320.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
432.064362

[ PSA ]:
59.08000

[ LogP ]:
4.25

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
2-8℃

RI-2

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