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RS-1

RS-1用途

RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。

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RS-1名称

[ CAS 号 ]:
312756-74-4

[ 中文名 ]:
4-溴-N-(4-溴苯基)-3-[[(苯基甲基)氨基]磺酰基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
RS-1

[英文别名 ]:

RAD51-stimulatory compound 1
RS-1

RS-1生物活性

[ 描述 ]:

RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

RAD51[1], CRISPR/Cas9[2]

[体外研究]

RS-1是一种RAD51激活剂,在ATP或ADP存在下和不存在核苷酸辅因子的情况下,刺激hRAD51与DNA结合,Kd范围为48 nM至107 nM,这种效应不是通过抑制其ATP酶活性。 RS-1(20μM)影响hRAD51蛋白-DNA复合物的长度和螺距。 RS-1(0,1,5,10,15,20和25μM)刺激hRAD51的链同化活性。 RS-1(7.5μM)促进人体细胞对交联化疗的抵抗[1]。 RS-1(0,7.5,15μM)增加了兔胚胎中Cas9介导的敲入效率[2]。

[激酶实验]

简而言之，15μL反应体积包括DNA链交换蛋白（0.8μM），其在37℃下与含有20mM Hepes（pH 7.5）的反应缓冲液中的1μM（核苷酸浓度）32P标记的寡核苷酸306.7预孵育5分钟。，1mM DTT，2mM核苷酸辅因子和1mM MgCl 2以及各种浓度的RS-1。对于包含钙的实验缓冲液条件，除了（在hRAD51的情况下）或代替（在RecA和scRAD51的情况下）1mM MgCl 2，还存在1mM CaCl 2。 scRAD51的条件另外含有110nM scRAD54。在该初始结合反应后，接着加入10μL19.75μM（碱基对浓度）超螺旋同源物的靶质粒DNA（pRS306）以及足够的乙酸镁，使最终浓度为10mM [1]。

[参考文献]

[1]. Jayathilaka K, et al. A chemical compound that stimulates the human homologous recombination protein RAD51. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 14;105(41):15848-53.

[2]. Song J, et al. RS-1 enhances CRISPR/Cas9- and TALEN-mediated knock-in efficiency. Nat Commun. 2016 Jan 28;7:10548.

[相关活性小分子]

RS-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆Br₂N₂O₃S

[ 分子量 ]:
524.22600

[ 精确质量 ]:
521.92500

[ PSA ]:
83.65000

[ LogP ]:
6.48710

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

RS-1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

RS-1安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

RS-1文献

RS-1 enhances CRISPR/Cas9- and TALEN-mediated knock-in efficiency.

Nat. Commun. 7 , 10548, (2016)

Zinc-finger nuclease, transcription activator-like effector nuclease and CRISPR (clustered regularly interspaced short palindromic repeats)/Cas9 (CRISPR-associated protein 9) are becoming major tools ...

Nuclear domain 'knock-in' screen for the evaluation and identification of small molecule enhancers of CRISPR-based genome editing.

Nucleic Acids Res. 43(19) , 9379-92, (2015)

CRISPR is a genome-editing platform that makes use of the bacterially-derived endonuclease Cas9 to introduce DNA double-strand breaks at precise locations in the genome using complementary guide RNAs....

A chemical compound that stimulates the human homologous recombination protein RAD51.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 105 , 15848-15853, (2008)

RAD51 and other members of the RecA family of strand exchange proteins assemble on ssDNA to form presynaptic filaments, which carry out the central steps of homologous recombination. A microplate-base...

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