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Nav1.7-IN-3

Nav1.7-IN-3用途

Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

Nav1.7-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
1788872-06-9

[ 中文名 ]:
Nav1.7-IN-3

[ 英文名 ]:
Nav1.7-IN-3

Nav1.7-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (Nav1.7)[1]


[体内研究]

Nav1.7-IN-3(化合物5)在啮齿动物疼痛模型(30mg/kg,口服,35分钟)中显示出优异的效力,选择性和行为功效,并且在小鼠瘙痒模型中具有功效(30mg/kg,口服) ,30分钟)[1]。动物模型：C57BL/6雄性小鼠(n = 8 /组,25-30g)剂量：1,3和10mg/kg给药：口服(0-35分钟)结果：Nav1.7-IN-3在统计学上显示在实验的急性期(福尔马林注射后0-5分钟)和实验的强直期(福尔马林注射后20-35分钟期)中这些效应的显着的,剂量依赖性的逆转,其中福尔马林效应完全逆转。滋补期[1]

[参考文献]

[1]. Roecker AJ, et al. Discovery of selective, orally bioavailable, N-linked arylsulfonamide Nav1.7 inhibitors with pain efficacy in mice. Bioorg Med Chem Lett. 2017 May 15;27(10):2087-2093.

Nav1.7-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H20ClFN4O2S2

[ 分子量 ]:
430.95

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