钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

草乌甲素

草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。

• CAS号：107668-79-1
• 分子式：C₃₅H₄₉NO₉
• 分子量：627.765
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：690.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：371.7±31.5 °C

人参皂苷Rg3

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

• CAS号：14197-60-5
• 分子式：C₄₂H₇₂O₁₃
• 分子量：785.013
• 类别：COX

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：885.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：315-318°C
• 闪点：489.0±34.3 °C

μ-Conotoxin Sx IIIA

μ-芋螺毒素Sx-IIIA是一种生物活性肽。(NaV1.4通道阻断器)

• CAS号：1400096-00-5
• 分子式：C₈₆H₁₅₂N₃₄O₂₆S₆
• 分子量：2270.73
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3'-甲氧基大豆黄素

3'-甲氧基大豆黄酮是一种异黄酮和钠通道抑制剂。3'-甲氧基大豆黄酮抑制亚型NaV1.7、NaV1.8和NaV1.3,IC50分别为181 nM、397 nM和505 nM。3'-甲氧基大豆黄酮通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛活性[1]。

• CAS号：21913-98-4
• 分子式：C₁₆H₁₂O₅
• 分子量：284.26
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：534.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：258-260℃
• 闪点：204.8±23.6 °C

苯妥英

Phenytoin是非活化的电压门控钠离子通道稳定剂。

• CAS号：57-41-0
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O₂
• 分子量：252.268
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：464.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：293-295 °C(lit.)
• 闪点：305.8±20.8 °C

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

• CAS号：69-09-0
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₂S
• 分子量：355.325
• 类别：自噬

• 密度：1.077 g/cm3 (15 C)
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：192-196°C
• 闪点：N/A

盐酸丙美卡因

Proparacaine盐酸盐是电压门控钠离子通道拮抗剂,ED50为3.4 mM。

• CAS号：5875-06-9
• 分子式：C₁₆H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：330.850
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：434.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.5ºC

利鲁唑-13C,15N2

利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。

• CAS号：1215552-03-6
• 分子式：C₈H₅F₃N₂OS
• 分子量：237.2253096
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：113-116°C
• 闪点：N/A

罗哌卡因

Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。

• CAS号：84057-95-4
• 分子式：C₁₇H₂₆N₂O
• 分子量：274.401
• 类别：钾通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：410.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：144 - 146ºC
• 闪点：201.9±28.7 °C

Licarbazepine-d4-1

利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。

• CAS号：1188265-49-7
• 分子式：C₁₅H₁₀D₄N₂O₂
• 分子量：258.31
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-131

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

• CAS号：1629063-81-5
• 分子式：C₂₃H₃₀N₄O₃S
• 分子量：442.57
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aneratrigine hydrochloride

Aneratrigine (hydrochloride) 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine (hydrochloride) 可用于神经性疼痛疾病的研究。

• CAS号：2097163-75-0
• 分子式：C₁₉H₂₁Cl₂F₂N₅O₂S₂
• 分子量：524.44
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2-氨基丙酰基)-2,6-二甲基苯胺

Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于治疗心律不齐。

• CAS号：71395-14-7
• 分子式：C₁₁H₁₇ClN₂O
• 分子量：192.25800
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Huwentoxin-IV

Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。

• CAS号：526224-73-7
• 分子式：C₁₇₄H₂₇₈N₅₂O₅₁S₆
• 分子量：4106.78
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aneratrigine

Aneratrigine 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine 可用于神经性疼痛疾病的研究。

• CAS号：2097163-74-9
• 分子式：C₁₉H₂₀ClF₂N₅O₂S₂
• 分子量：487.97
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

普罗帕酮D7盐酸盐

Propafenone D7盐酸盐是Propafenone的氘代化合物标准品。

• CAS号：1219799-06-0
• 分子式：C₂₁H₂₁D₇ClNO₃
• 分子量：384.95
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-05198007

PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM)；增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。

• CAS号：1235406-19-5
• 分子式：C₁₉H₁₂ClF₄N₅O₃S₂
• 分子量：533.901
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GS967

GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

• CAS号：1262618-39-2
• 分子式：C₁₄H₇F₆N₃O
• 分子量：347.215
• 类别：钠通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Methyl Duloxetine hydrochloride

N-Methyl Duloxetine hydrochloride 是一种镇痛药。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。

• CAS号：916135-70-1
• 分子式：C₁₉H₂₂ClNOS
• 分子量：347.90
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAV 26

NAV 26(化合物26)是一种选择性电压门控钠通道Nav1.7阻滞剂,IC50为0.37μM。NAV 26可用于疼痛研究[1]。

• CAS号：1198160-14-3
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₂O₄
• 分子量：434.41
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：607.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.3±31.5 °C

钠离子载体 III

Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。

• CAS号：81686-22-8
• 分子式：C₃₄H₅₂N₂O₄
• 分子量：552.78800
• 类别：钠通道

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：709.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.8ºC

MV1035

MV1035(MV-1035)是一种新型小分子,可减少U87 GBM细胞的迁移和侵袭,靶向m6A脱甲基酶ALKBH5,也抑制ALKBH2；MV1035直接抑制活性重组ALKBH5蛋白,从而负调节CD73蛋白表达,而不影响CD73 mRNA转录。在PD-GSC中,MV1035与TMZ具有协同作用,可降低细胞活力及其形成球体的能力。MV1035既能降低MGMT的表达,又能抑制ALKBH2的活性。

• CAS号：1199944-04-1
• 分子式：C₁₄H₁₄N₂Os
• 分子量：258.339
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

藜芦定

Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。

• CAS号：71-62-5
• 分子式：C₃₆H₅₁NO₁₁
• 分子量：673.79000
• 类别：钠通道

• 密度：1.45 g/cm3
• 沸点：814.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：180ºC
• 闪点：446.4ºC

盐酸奥布卡因

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。

• CAS号：5987-82-6
• 分子式：C₁₇H₂₉ClN₂O₃
• 分子量：344.877
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：446.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：158 - 162ºC
• 闪点：224.1ºC

盐酸Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-31-0
• 分子式：C₁₈H₂₀ClFN₂O₂
• 分子量：350.81500
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

• CAS号：1428-95-1
• 分子式：C₁₂H₁₈ClN₇O
• 分子量：311.77100
• 类别：HIV

• 密度：1.63g/cm3
• 沸点：638.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.8ºC

盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐)

利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。

• CAS号：1189959-13-4
• 分子式：C₁₄H₁₅ClD₈N₂O
• 分子量：278.84800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2S,5R)-5-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺

CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-30-9
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₂
• 分子量：314.35400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

• CAS号：1228182-46-4
• 分子式：C₁₇H₁₄D₆Cl₂N₂S
• 分子量：361.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：187-189°C
• 闪点：N/A

尼索西汀

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

• CAS号：53179-07-0
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量：271.35400
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC