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GPR40 agonist 6

GPR40 agonist 6用途

GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。

GPR40 agonist 6名称

[ CAS 号 ]:
1798751-25-3

[ 英文名 ]:
GPR40 agonist 6

GPR40 agonist 6生物活性

[ 描述 ]:

GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 0.058 μM (GPR40)[1]


[体外研究]

GPR40激动剂6(化合物7a)显示出非常有利的ADME谱,并且在5µM下未显示出对主要细胞色素P450亚型(1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的显著抑制[1]。GPR40激动剂6(化合物7a)的ADME分布图[1]GPR40拮抗剂6(混合物7a)血浆蛋白结合(人)a 98.6%水溶性(PBS,pH 7.4)b 404µM微粒体稳定性(小鼠,t1/2)c 434 min a-b渗透性(Caco-2,cm•s-1)d 15.2•10-6 aEach值为n=4的平均值,在c=1µM时测量。海滩值为n=2的平均值。cEach值为n=5的平均值,在c=2µM处测量。dEach值是在c=10µM时测得的n=2的平均值。

[参考文献]

[1]. Zahanich I, et al. Phenoxymethyl 1,3-oxazoles and 1,2,4-oxadiazoles as potent and selective agonists of free fatty acid receptor 1 (GPR40). Bioorg Med Chem Lett. 2015 Aug 15;25(16):3105-11.

GPR40 agonist 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19NO4

[ 分子量 ]:
337.37

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