HIV-1 inhibitor-52

HIV-1 inhibitor-52用途

HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。

HIV-1 inhibitor-52名称

[ CAS 号 ]:
1818868-23-3

[ 英文名 ]:
HIV-1 inhibitor-52

HIV-1 inhibitor-52生物活性

[ 描述 ]:

HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1 (WT):1.6 nM (EC50)

HIV-1 V370A:3.0 nM (EC50)

HIV-1 ΔV370:5.1 nM (EC50)

HIV-1 V362I/V370A:2.0 nM (EC50)

HIV-1 T332S/V362I/prR41G:6.4 nM (EC50)

HIV-1 A326T/V362I/V370A:4.3 nM (EC50)

HIV-1 R361K/V362I/L363M:4.5 nM (EC50)


[体内研究]

HIV-1抑制剂-52(化合物 26; 1mg/kg；静脉给药) 在大鼠的 时间1/2为 4.2小时,氯为 3.5 mL/min·kg,Vss为 0.8升/千克[1]HIV-1抑制剂-52(5mg/kg；灌胃) 对大鼠的 C最大值为 0.83μM,AUC为 8.11μM·h[1]动物模型：雄性sprague-dawley大鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：IV结果：大鼠T1/2为4.2小时,CL为3.5 mL/min•kg,Vss为0.8 L/kg。

[参考文献]

[1]. Richard A Hartz, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Novel C-17 Amine Derivatives Based on GSK3640254 as HIV-1 Maturation Inhibitors with Broad Spectrum Activity. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15935-15966.  

HIV-1 inhibitor-52物理化学性质

[ 分子式 ]:
C46H72FNO5S

[ 分子量 ]:
770.13

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