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Foliglurax

Foliglurax用途

Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。

Foliglurax名称

[ CAS 号 ]:
1883329-51-8

[ 英文名 ]:
Foliglurax

Foliglurax生物活性

[ 描述 ]:

Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu4:79 nM (EC50)


[体外研究]

Foliglurax是一种高度选择性和有效的mglu4受体PAM,具有显著的脑外显率特征,可能会彻底改变mglu4受体药物靶向中枢神经系统疾病的领域[2]。

[参考文献]

[1]. Charvin D, et al. Discovery, Structure-Activity Relationship, and Antiparkinsonian Effect of a Potent and Brain-Penetrant Chemical Series of Positive Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 4. J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8515-8537.

[2]. Volpi C, et al. Opportunities and challenges in drug discovery targeting metabotropic glutamate receptor 4. Expert Opin Drug Discov. 2018 May;13(5):411-423.

Foliglurax物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N3O3S

[ 分子量 ]:
421.51

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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