VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
ML254是一种有效的mGlu5增强剂,对大鼠mGlu5的EC50和pEC50分别为9.3 nM和8.03 nM。ML254可用于研究精神分裂症[1]。
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的抑制剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂,它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。
Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。
L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。
ACPT-II是III组mGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用[1][2][3][4][5]。
VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
O-磷酸-L-丝氨酸-13C3,15N(L-丝氨酸O-磷酸-13C3,15N)是13C和15N标记的O-磷酸-L-丝氨酸。O-磷酸-L-丝氨酸是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体,是III组mGluR受体(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激动剂；O-磷酸-L-丝氨酸也可作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强拮抗剂【1】。
MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。
VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGluR4) 正变构调节剂,作用于人mGluR4,EC50为 4 nM。
黄嘌呤酸-d4是氘标记的黄嘌呤酸[1]。黄嘌呤酸是一种公认的内源性II族代谢型谷氨酸受体激动剂,在丘脑中进行感觉传递[2]。
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
VU0424465是mGlu5介导的iCa2+动员的有效部分PAM(正变构调节剂)激动剂。VU0424465在MPEP变构结合位点表现出高亲和力,Ki值为11.8 nM。VU0424465也是皮质神经元pERK1/2的激动剂[1][2]。
mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
mGluR2调节剂1(化合物95)是一种有效的BBB穿透型mGluR2(代谢型谷氨酸受体-2)阳性变构调节剂,EC50为0.03μM。mGluR2调节剂1可用于精神病研究[1]。
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。