谷氨酸受体

mGluR（代谢型谷氨酸受体）是一种通过间接代谢型过程具有活性的谷氨酸受体。它们是G蛋白偶联受体或GPCR的C族家族的成员。与所有谷氨酸受体一样，mGluRs与谷氨酸结合，谷氨酸是一种起兴奋性神经递质发挥作用的氨基酸。 mGluRs在中枢和外周神经系统中发挥多种功能：mGluRs参与学习，记忆，焦虑和疼痛感知。 mGluRs存在于海马，小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中，以及大脑的其他部分和外周组织中。标记为mGluR1至mGluR8的八种不同类型的mGluR分为I，II和III组。基于受体结构和生理活性对受体类型进行分组。

VU0652835

VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。

• CAS号：1848252-81-2
• 分子式：C₁₆H₁₉N₃O₃S
• 分子量：333.41
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸

DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。

• CAS号：147782-19-2
• 分子式：C₇H₉NO₆
• 分子量：203.14900
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.819 g/cm3
• 沸点：503.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.5ºC

VU0155094

VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。

• CAS号：731006-86-3
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₄S
• 分子量：436.523
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：667.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：357.2±31.5 °C

L-谷氨酰胺

L-Glutamine是非必须氨基酸,广泛地分布于全身。

• CAS号：56-85-9
• 分子式：C₅H₁₀N₂O₃
• 分子量：146.145
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：353.5±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：185ºC
• 闪点：167.6±30.7 °C

Ro01-6128

Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。

• CAS号：302841-86-7
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₃
• 分子量：283.322
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2S,1’S,2’S)-2-(羧基环丙基)甘氨酸

L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。

• CAS号：117857-93-9
• 分子式：C₆H₉NO₄
• 分子量：159.14000
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3'-[[(2-环戊基-6,7-二甲基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氧基]甲基]联苯-4-羧酸

Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。

• CAS号：866823-73-6
• 分子式：C₃₀H₃₀O₄
• 分子量：454.557
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.8±25.0 °C

ACPT-II

ACPT-II是III组mGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用[1][2][3][4][5]。

• CAS号：195209-04-2
• 分子式：C₈H₁₁NO₆
• 分子量：217.18
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU6004909

VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。

• CAS号：1860797-76-7
• 分子式：C₂₁H₁₅FN₂O₄
• 分子量：378.35
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Decoglurant

Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。

• CAS号：911115-16-7
• 分子式：C₂₁H₁₁F₆N₅
• 分子量：447.33600
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ16259685

JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。

• CAS号：409345-29-5
• 分子式：C₂₀H₂₃NO₃
• 分子量：325.40200
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：502.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.7ºC

(R,S)-MCPG sodium salt

MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。

• CAS号：1303994-09-3
• 分子式：C₁₀H₁₀NNaO₄
• 分子量：231.18
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0080241

VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。

• CAS号：393845-24-4
• 分子式：C₁₉H₂₃N₅
• 分子量：321.419
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.4±28.7 °C

NPEC-caged-LY379268

NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。

• CAS号：1315379-62-4
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂O₉
• 分子量：380.31
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mGluR2 antagonist 1

mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。

• CAS号：1432728-49-8
• 分子式：C₂₁H₁₆FN₃O₃
• 分子量：377.37
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mGluR2 modulator 1

mGluR2调节剂1(化合物95)是一种有效的BBB穿透型mGluR2(代谢型谷氨酸受体-2)阳性变构调节剂,EC50为0.03μM。mGluR2调节剂1可用于精神病研究[1]。

• CAS号：2671063-84-4
• 分子式：C₂₁H₂₀F₃N₃O₃
• 分子量：419.40
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-半胱氨酸亚磺酸

L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92±0.03,4.6±0.2,3.9±0.2,2.7±0.2,4.0±0.2,和 3.94±0.08。

• CAS号：1115-65-7
• 分子式：C₃H₇NO₄S
• 分子量：153.16
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.828g/cm3
• 沸点：492.8ºC at 760mmHg
• 熔点：>130°C (dec.) (lit.)
• 闪点：251.8ºC

MPEP盐酸盐

MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM。

• CAS号：219911-35-0
• 分子式：C₁₄H₁₂ClN
• 分子量：229.705
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：336.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：144.8ºC

mGluR5 antagonist-1

mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。

• CAS号：2761424-76-2
• 分子式：C₂₃H₁₈N₄O₂
• 分子量：382.41
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MMPIP

MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

• CAS号：479077-02-6
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量：369.80200
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-谷氨酰胺-<<15>>N{2}

L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。

• CAS号：204451-48-9
• 分子式：C₅H₁₀₁₅N₂O₃
• 分子量：148.13100
• 类别：Ferroptosis

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：185ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

VU0364770 hydrochloride

VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

• CAS号：1414842-70-8
• 分子式：C₁₂H₁₀Cl₂N₂O
• 分子量：269.13
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid, 2-amino-, (1R,2R,5S,6R)-rel- (9CI)

(rel)-Eglumegad((rel,LY354740)是Eglumegad(HY-18941)的外消旋异构体。Eglumegad是一种高效和选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂,对转染的人mGlu2和mGlu3受体的EC50分别为5和24nM[1]。

• CAS号：176027-90-0
• 分子式：C₈H₁₁NO₄
• 分子量：185.18
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：376.4±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：181.4±25.1 °C

VU0360172

VU0360172是一种有效且选择性的mGlu5受体阳性变构调节剂,EC50值分别为16 nM和Ki为195 nM。VU0360172刺激体内多聚磷酸肌醇(PI)水解,这在mGlu5受体基因缺失小鼠中被消除[1]。

• CAS号：1310012-12-4
• 分子式：C₁₈H₁₅FN₂O
• 分子量：294.32
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。

• CAS号：329205-68-7
• 分子式：C₁₁H₈N₂S
• 分子量：200.26000
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-8768

MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。

• CAS号：1432729-22-0
• 分子式：C₂₁H₂₂F₃N₅O₂
• 分子量：433.43
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(RS)-MCPG

(RS)-MCPG是一个非选择性的group I/group II代谢型谷氨酸受体的拮抗剂。

• CAS号：146669-29-6
• 分子式：C₁₀H₁₁NO₄
• 分子量：209.19900
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：230 °C17 mm Hg(lit.)
• 熔点：95-98 °C(lit.)
• 闪点：221-223°C/10mm

DL-AP3

DL-AP3是一种竞争性mGluR1和mGluR5拮抗剂。DL-AP3也是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用[1][2][3]。

• CAS号：5652-28-8
• 分子式：C₃H₈NO₅P
• 分子量：169.073
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：481.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：245.1±31.5 °C

L-AP4 monohydrate

L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。

• CAS号：2247534-79-6
• 分子式：C₄H₁₂NO₆P
• 分子量：201.11
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0364289

VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。

• CAS号：1242443-29-3
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量：335.40000
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A