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2,3,6a,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-g]吡咯并[2,1-b][1,3]苯并恶嗪-11-酮

用途

CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
191744-13-5

[ 中文名 ]:
2,3,6a,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-g]吡咯并[2,1-b][1,3]苯并恶嗪-11-酮

[ 英文名 ]:
CX 614

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

CX614(100μM)在 HEK293型细胞中,促进谷氨酸表观亲和力并增加谷氨酸诱发的内向电流,增加 3.5和 10毫摩尔的谷氨酸反应峰值[1]。

[体内研究]

CX614(1或10 mg/kg,腹腔注射,每天两次)明显增加 第5页小鼠海马和皮层的 BDNF mRNA证实了 安帕受体的正向异生调节剂对海马 BDNF mRNA水平的上调作用[2]。

[参考文献]

[1]. Wei Dai, et al. The Impact and Mechanism of a Novel Allosteric AMPA Receptor Modulator LCX001 on Protection Against Respiratory Depression in Rodents. Front Pharmacol. 2019 Feb 19;10:105.  

[2]. Eleni Dicou, et al. Positive allosteric modulators of AMPA receptors are neuroprotective against lesions induced by an NMDA agonist in neonatal mouse brain. Brain Res. 2003 Apr 25;970(1-2):221-5.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.45g/cm3

[ 沸点 ]:
473.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H13NO4

[ 分子量 ]:
247.24700

[ 闪点 ]:
240.3ºC

[ 精确质量 ]:
247.08400

[ PSA ]:
48.00000

[ LogP ]:
1.35020

[ 蒸汽压 ]:
3.82E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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