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(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸

用途

Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
203120-17-6

[ 中文名 ]:
(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸

[ 英文名 ]:
Laninamivir

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.90 nM (N5), 1.83 nM (p09N1), 3.12 nM (p57N2)[1]


[体外研究]

Laninamivir可有效抑制常见的奥司他韦耐药病毒,包括那些普遍存在的His274Tyr替代病毒[1]。 Laninamivir对p57N2,p09N1和N5有效,与Zanamivir具有相似的结合模式[1]。

[参考文献]

[1]. Vavricka CJ, et al. Structural and functional analysis of laninamivir and its octanoate prodrug reveals group specific mechanisms for influenza NA inhibition. PLoS Pathog. 2011 Oct;7(10):e1002249.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C13H22N4O7

[ 分子量 ]:
346.34

[ 精确质量 ]:
346.148834

[ PSA ]:
190.71000

[ LogP ]:
-3.06

[ 折射率 ]:
1.634

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