甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
克莱马斯塔宁B是一种木质素,通过抑制病毒增殖、预防和阻断病毒附着而具有强大的抗流感活性。克莱马斯塔宁B靶向病毒的内吞、脱膜或核糖核蛋白(RNP)从细胞核输出。Clemastanin B具有抗氧化和抗炎活性[1][2][3]。
Polygalasaponin XXXI (Onjisaponin F) 是鼻内注射流感 HA 疫苗的有效佐剂,可保护流感病毒感染
Cap依赖性内切酶-IN-22是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂[1]。
SP187 是一种靶向作用于宿主的针对丝状病毒感染的亚胺糖。SP187 在体内抗流感和登革热。
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
1,4-表二氧基-异丙醇-2,10-二烯-9-酮是一种1,4-表二氧基-双丙醇-2,12-二烯衍生物,可从姜黄中分离得到。1,4-表三氧基-苯丙醇-2,110-二烯-9-在MDCK细胞系中对流感病毒a/PR/8/34(H1N1)具有抗病毒活性,IC50为16.79±4.03μg/mL[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-19是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-19是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-19对病毒的RNA聚合酶活性具有强烈的抑制作用(从专利CN111410661A中提取,化合物1)[1]。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
流感病毒-IN-5(化合物5f)是一种流感病毒血凝素(HA)抑制剂,其EC50为1 nM,可对抗甲型流感/H3N2病毒[1]。
抗病毒药物19(化合物3)是针对寨卡病毒感染的选择性抑制剂,EC50为1.3µM。抗病毒药物19具有低细胞毒性[1]。
流感病毒-IN-1(化合物14)是一种有效的甲型流感病毒抑制剂,其EC50为2.46µM,CC50大于200µM。流感病毒-IN-1对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为312.36 nM。流感病毒-IN-1显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
3-Azaspiro[5.5]undecane (4,4-Pentamethylenepiperidine) hydrochloride 是一种针对 WT 甲型流感病毒 M2 (A/M2) 的抑制剂,IC50 为 1 μM。
Caesalmin E 是一种天然卡桑呋喃二萜,具有抗 Para3(副流感病毒 3 型)病毒活性。
Onradivir是一种从专利WO2021047437 A1中提取的显著更好的抗流感病毒剂。
Oseltamivir acid,是GS 4071的乙酯前药,是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂,IC50 约为100 nM。
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
2'-脱氧-2'-氟尿苷-d2是氘标记的2'-脱氧2'-氟尿苷[1]。2'-脱氧-2'-氟尿苷可作为合成抗流感病毒药物的中间体[2]。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。