IMM-01

IMM-01用途

IMM-01是抑制DID-DAD(透明抑制结构域-透明自动调节结构域)与IC50 140nM结合的二甲双胍激动剂。IMM-01通过破坏DID和DAD结构域之间的自身抑制性结合发挥作用,从而激活formins。IMM-01具有抗癌作用[1]。

IMM-01名称

[ CAS 号 ]:
218795-74-5

[ 英文名 ]:
IMM-01

IMM-01生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

IMM-01(100μM；1小时)可诱导 SW480结肠癌细胞中的微管稳定[1] IMM-01(10μM)显着诱导 NIH 3T3 SRE LacZ细胞中 LacZ的表达[1] IMM-01(1-100μM；48小时)在 NIH 3T3细胞和 SW480细胞凋亡诱导过程中诱导胱天蛋白酶-3裂解[1] 细胞凋亡分析[1]细胞系：NIH 3T3细胞和SW480细胞浓度：1μM、10μM或100μM孵育时间：48小时结果：诱导胱天蛋白酶-3裂解。

[体内研究]

IMM-01(5-25 mg/kg静脉注射；每周 2.次；持续 3.周)能够减缓结肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1] 动物模型：植入SW480细胞的无胸腺裸鼠(6-8周)[1]剂量：5 mg/kg,25 mg/kg给药：静脉注射。；每周2次；持续3周结果：通过尾静脉静脉给药时以剂量依赖性方式减缓肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. L Leanne Lash, et al. Small-molecule intramimics of formin autoinhibition: a new strategy to target the cytoskeletal remodeling machinery in cancer cells. Cancer Res. 2013 Nov 15;73(22):6793-803.

IMM-01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₇N₃O₂S

[ 分子量 ]:
267.35

[ 储存条件 ]:
2-8°C

IMM-01安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport