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GLPG-3221

GLPG-3221用途

GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,可用于治疗囊性纤维化。

GLPG-3221名称

[ CAS 号 ]:
2222264-64-2

[ 英文名 ]:
GLPG-3221

GLPG-3221生物活性

[ 描述 ]:

GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,可用于治疗囊性纤维化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
研究领域 >> 其他

[体内研究]

GLPG-3221(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示Cl和t1/2分别为0.13 L/h/kg和3小时[1]。GLPG-3221(1 mg/kg；p.o.)处理显示F%值为53%[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：静脉给药(药代动力学分析)结果：Cl和t1/2分别为0.13l/h/kg和3h。

[参考文献]

[1]. Scanio MJC, et al.Discovery of ABBV/GLPG-3221, a Potent Corrector of CFTR for the Treatment of Cystic Fibrosis.ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 31;10(11):1543-1548.

GLPG-3221物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H37F3N2O6

[ 分子量 ]:
578.62

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