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AHR antagonist 5

AHR antagonist 5用途

AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。

AHR antagonist 5名称

[ CAS 号 ]:
2247953-39-3

[ 英文名 ]:
AHR antagonist 5

AHR antagonist 5生物活性

[ 描述 ]:

AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

[体内研究]

单用AHR拮抗剂5对肿瘤生长抑制有统计学意义。AHR拮抗剂5(10mg/kg；p.o.；连续3周每天)联合抗PD-1与单独抗PD-1相比显著抑制肿瘤生长抑制[1]。动物模型：Balb/c小鼠(小鼠结直肠癌模型CT26)[1]剂量：10mg/kg(联合抗PD-1)给药：P.o.；每日3周结果：明显抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Alfredo C. Castro, et al. Indole ahr inhibitors and uses thereof. WO2018195397A2.

AHR antagonist 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27Cl3FN7

[ 分子量 ]:
550.89

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