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nAChR agonist CMPI hydrochloride

nAChR agonist CMPI hydrochloride用途

nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。

nAChR agonist CMPI hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2250025-94-4

[ 英文名 ]:
nAChR agonist CMPI hydrochloride

nAChR agonist CMPI hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

nAChR[1]


[体外研究]

CMPI(0.01-10µM)增强非洲爪蟾卵母细胞(α4)3(β2)2(低ACh敏感性)而非(α4)2(β2)3(高ACh敏感性)nAChRs[1]。0.0μM的人卵母细胞(0.0μM)和0.0μM的人卵母细胞(0.0μM)和0.0μM的人卵母细胞(0.0μM)分别为0.0μM和0.0μM的人卵母细胞。

[参考文献]

[1]. Hamouda AK, et, al. Photolabeling a Nicotinic Acetylcholine Receptor (nAChR) with an (α4)3(β2)2 nAChR-Selective Positive Allosteric Modulator. Mol Pharmacol. 2016 May;89(5):575-84.

[2]. Wang ZJ, et, al. Unraveling amino acid residues critical for allosteric potentiation of (α4)3(β2)2-type nicotinic acetylcholine receptor responses. J Biol Chem. 2017 Jun 16;292(24):9988-10001.

nAChR agonist CMPI hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20Cl2N4O

[ 分子量 ]:
379.28

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