DS-9300

DS-9300用途

DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。

DS-9300名称

[ CAS 号 ]:
2259641-46-6

[ 英文名 ]:
DS-9300

DS-9300生物活性

[ 描述 ]:

DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[体外研究]

DS-9300抑制VCaP、22Rv1、LNCaP和PC3细胞的IC50值分别为0.6、6.5、3.4和287.2 nM的前列腺癌症细胞系的生长,表明它可以通过抑制组蛋白乙酰化和下调PSA表达来有效抑制前列腺癌症细胞系的生长[1]。

[体内研究]

DS-9300(口服,0.3-3 mg/kg,每天一次,33天)显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性,在0.3、1和3 mg/kg时,肿瘤生长抑制率分别为39%、74%和109%,在Castrated VCaP异种移植小鼠模型中没有明显的毒性作用[1]。DS-9300在BALB/c小鼠中的药代动力学参数PO(10 mg/kg)IV(1 mg/kg)AUC,AUCu(μM*h)Cmax(μM)T1/2(h)

[参考文献]

DS-9300物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26F3N5O3

[ 分子量 ]:
501.50

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