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JAK/HDAC-IN-1

JAK/HDAC-IN-1用途

JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

JAK/HDAC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2284621-75-4

[ 中文名 ]:
JAK/HDAC-IN-1

[ 英文名 ]:
JAK/HDAC-IN-1

JAK/HDAC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

JAK2:4 nM (IC50)

JAK1:4.8 nM (IC50)

JAK3:7.4 nM (IC50)

Tyk2:49 nM (IC50)

HDAC:2 nM (IC50)

HDAC2:14 nM (IC50)

HDAC6:120 nM (IC50)

HDAC8:2470 nM (IC50)

[体外研究]

JAK/HDAC-IN-1(化合物8m)对于JAK1,JAK3和TYK2的IC50分别为4.8,7.4和49nM,对于HDAC2,HDAC6和HDAC8分别为14,120,2470nM [1]。

[参考文献]

[1]. Liang X, et al. Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment of Hematological Malignancies. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):3898-3923.

JAK/HDAC-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁Cl₂N₇O₂

[ 分子量 ]:
450.32

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光

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