2284621-75-4

• 常用中文名：JAK/HDAC-IN-1
• 常用英文名：JAK/HDAC-IN-1
• CAS号：2284621-75-4
• 分子式：C₁₉H₂₁Cl₂N₇O₂
• 分子量：450.32
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2019-06-02 01:15:55
• 更新时间：2024-01-22 10:23:56
• JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

名称

• 中文名: JAK/HDAC-IN-1
• 英文名: JAK/HDAC-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁Cl₂N₇O₂
• 分子量: 450.32
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥，避光

生物活性

• 描述: JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  JAK2:4 nM (IC50)

  JAK1:4.8 nM (IC50)

  JAK3:7.4 nM (IC50)

  Tyk2:49 nM (IC50)

  HDAC:2 nM (IC50)

  HDAC2:14 nM (IC50)

  HDAC6:120 nM (IC50)

  HDAC8:2470 nM (IC50)

• 体外研究: JAK/HDAC-IN-1(化合物8m)对于JAK1,JAK3和TYK2的IC50分别为4.8,7.4和49nM,对于HDAC2,HDAC6和HDAC8分别为14,120,2470nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Liang X, et al. Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment of Hematological Malignancies. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):3898-3923.