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LDN-192960 hydrochloride

LDN-192960 hydrochloride用途

LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。

LDN-192960 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2309172-48-1

[ 英文名 ]:
LDN-192960 hydrochloride

LDN-192960 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶

[ 靶点 ]

IC50: 10 nM (Haspin); 48 nM (DYRK2)[1]


[体外研究]

LDN-192960盐酸盐(10μM)具有选择性,抑制10种其他激酶≥90%,仅有5种被有效抑制(IC50<1μM),包括CLK1(IC50=0.21μM),DYRK1A(IC50=0.10μM),DYRK2(IC50=2nM),DYRK3(IC50=19nM)和PIM1(IC50=0.72μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of acridine analogs as haspin and DYRK2 kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3491-4.

LDN-192960 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H22Cl2N2O2S

[ 分子量 ]:
401.35

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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