Ac-FLTD-CMK

Ac-FLTD-CMK用途

Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

Ac-FLTD-CMK名称

[ CAS 号 ]:
2376255-48-8

[ 英文名 ]:
Ac-FLTD-CMK

Ac-FLTD-CMK生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Caspase-1:46.7 nM (IC50)

Caspase-4:1.49 μM (IC50)

Caspase-5:329 nM (IC50)

Caspase-11

[体外研究]

Ac-FLTD-CMK在体外抑制caspases-1、-4、-5和-11对GSDMD的切割,抑制典型和非典型炎症体下游的热下垂,以及减少巨噬细胞中NLRP3炎症体激活后IL-1β的释放。相反,Ac-FLTD-CMK不靶向caspase-3或凋亡细胞死亡。caspase-1与Ac-FLTD-CMK复合物的晶体结构揭示了广泛的酶-抑制剂相互作用,涉及氢键和疏水接触[1]。

[参考文献]

[1]. Jie Yang, et al. Mechanism of gasdermin D recognition by inflammatory caspases and their inhibition by a gasdermin D-derived peptide inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jun 26;115(26):6792-6797.

Ac-FLTD-CMK物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₇ClN₄O₈

[ 分子量 ]:
569.05

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

Ac-FLTD-CMK安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi