GABAA receptor agent 8

GABAA receptor agent 8用途

GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。

GABAA receptor agent 8名称

[ CAS 号 ]:
2376841-54-0

[ 英文名 ]:
GABAA receptor agent 8

GABAA receptor agent 8生物活性

[ 描述 ]:

GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

GABAA receptor[1]


[体外研究]

GABAA受体剂8(化合物5e)在4-AP诱导的高兴奋性模型中显示抗惊厥活性,IC50为0.334µM【1】。GABAA受体剂8(0.01-100µM；0-140 s)以剂量依赖性方式增加GABA诱导的GABAA1受体激活,EC50为12.02µM。

[体内研究]

GABAA受体剂8(化合物5e)在ED50为40.95 mg/kg和TD50为372.39 mg/kg的小鼠中显示出抗惊厥活性【1】。GABAA受体剂8特异性地减轻PTZ诱导的小鼠癫痫发作,但不减轻MES诱导的小鼠癫痫发作【1】。

[参考文献]

[1]. Huang L, et al. Discovery of [1,2,4]-triazolo [1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one derivatives as positive modulators of GABAA1 receptor with potent anticonvulsant activity and low toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111824.

GABAA receptor agent 8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16N4O

[ 分子量 ]:
316.36

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