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Androgen receptor-IN-2

Androgen receptor-IN-2用途

雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。

Androgen receptor-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2416716-62-4

[ 英文名 ]:
Androgen receptor-IN-2

Androgen receptor-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

Androgen receptor[1]


[体外研究]

雄激素受体-IN-2(化合物A109,雄激素诱导的PSA萤光素酶测定)抑制雄激素与雄激素受体的结合,IC50为535nM[1]。雄激素受体-IN-2抑制LNCaP和LNCaP95细胞的细胞增殖(IC50:0.44μM,3.78μM)[1]。雄激素受体-IN-2在t1/2超过120分钟的肝微粒体和t1/2超过360分钟的肝细胞中显示出代谢稳定性[1]。

[体内研究]

雄激素受体-IN-2(化合物A109)(60 mg/kg,p.o.)在携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠中诱导肿瘤生长的部分消退[1]。雄激素受体-IN-2(5 mg/kg,口服,单剂量,雄性CD-1小鼠)显示t1/2为8.1小时,Cmax为2673.3 ng/mL,F(%)为33.6[1]。动物模型:LNCaP异种移植模型[1]剂量:60 mg/kg给药:口服给药(口服)结果:抑制肿瘤生长,无明显的药物相关毒性(体重变化)。

[参考文献]

[1]. Han-Jie Zhou, et al. Androgen receptor modulators and methods for their use. Patent. US20200123117A1.

Androgen receptor-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H24Cl2N4O4S

[ 分子量 ]:
535.44

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