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MPO-IN-1

MPO-IN-1用途

MPO-IN-1是一种有效的口服活性不可逆的含吲哚髓过氧化物酶(MPO)抑制剂。MPO-IN-1对MPO和甲状腺过氧化物酶(TPO)的IC50分别为2.6μM和5.3μM。MPO-IN-1在急性炎症小鼠模型中抑制MPO活性[1]。

MPO-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2471981-21-0

[ 英文名 ]:
MPO-IN-1

MPO-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

2.6 μM (in plasma MPO assay); 0.12 μM (in fluorescent MPO peroxidation assay)[1]

[体内研究]

MPO-IN-1(化合物2)(5和90 mg/kg；p.o.,酵母多糖A给药后4小时)显著降低急性炎症小鼠腹膜炎模型中的MPO活性[1]。MPO-IN-1的小鼠药代动力学参数[1]。剂量Vss(L/kg)T1/2(h)AUCinf(nM•h)p.o.Cmax(nM)p.o.PPB(%)1/10 mg/kg静脉注射/p.o.9.8 2.6 2486 502 99.6动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(小鼠急性炎症腹膜炎模型)[1]剂量：5和90 mg/kg给药：p.o.(酵母多糖A给药后4小时)结果：在90℃时MPO活性降低约50%毫克/千克。

[参考文献]

[1]. Patnaik A, et al. Discovery of a novel indole pharmacophore for the irreversible inhibition of myeloperoxidase (MPO). Bioorg Med Chem. 2020;28(12):115548.

MPO-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁ClN₄

[ 分子量 ]:
400.90

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

MPO-IN-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi