2471981-21-0

• 常用中文名：MPO-IN-1
• 常用英文名：MPO-IN-1
• CAS号：2471981-21-0
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₄
• 分子量：400.90
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-03-03 12:15:27
• 更新时间：2024-01-30 15:39:38
• MPO-IN-1是一种有效的口服活性不可逆的含吲哚髓过氧化物酶(MPO)抑制剂。MPO-IN-1对MPO和甲状腺过氧化物酶(TPO)的IC50分别为2.6μM和5.3μM。MPO-IN-1在急性炎症小鼠模型中抑制MPO活性[1]。

名称

• 英文名: MPO-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁ClN₄
• 分子量: 400.90
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: MPO-IN-1是一种有效的口服活性不可逆的含吲哚髓过氧化物酶(MPO)抑制剂。MPO-IN-1对MPO和甲状腺过氧化物酶(TPO)的IC50分别为2.6μM和5.3μM。MPO-IN-1在急性炎症小鼠模型中抑制MPO活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  2.6 μM (in plasma MPO assay); 0.12 μM (in fluorescent MPO peroxidation assay)[1]

• 体内研究: MPO-IN-1(化合物2)(5和90 mg/kg；p.o.,酵母多糖A给药后4小时)显著降低急性炎症小鼠腹膜炎模型中的MPO活性[1]。MPO-IN-1的小鼠药代动力学参数[1]。剂量Vss(L/kg)T1/2(h)AUCinf(nM•h)p.o.Cmax(nM)p.o.PPB(%)1/10 mg/kg静脉注射/p.o.9.8 2.6 2486 502 99.6动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(小鼠急性炎症腹膜炎模型)[1]剂量：5和90 mg/kg给药：p.o.(酵母多糖A给药后4小时)结果：在90℃时MPO活性降低约50%毫克/千克。
• 参考文献:

  [1]. Patnaik A, et al. Discovery of a novel indole pharmacophore for the irreversible inhibition of myeloperoxidase (MPO). Bioorg Med Chem. 2020;28(12):115548.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi