CU-115

CU-115用途

CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

CU-115名称

[ CAS 号 ]:
2471982-20-2

[ 英文名 ]:
CU-115

[英文别名 ]:

CU-115

CU-115生物活性

[ 描述 ]:

CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR8:1.04 μM (IC50)

TLR7:50 μM (IC50)

[体外研究]

在内质体和非内质体TLR特异性研究中,表达人tollike受体(hTLR)基因和可诱导分泌的胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因的人胚肾(HEK)293细胞与CU-115共孵育16小时。因此,CU-115在低浓度(0.5%)下显示TLR7和TLR8的活性μM) 是的。CU-115不调节Pam2CSK4、Pam3CSK4、Poly(I:C)、LPS、R848和Flic在HEK-293 TLR1/2、TLR2/6、TLR3和TLR4细胞中诱导的NF-kB抑制。而CU-115抑制TLR9在1、5和20的信号传导µM和~10-25%抑制。铜-115(5-20µM) 在荧光素酶报告分析中抑制ssRNA核酸配体3p-hpRNA或G3-YSD诱导的Ⅰ型IFN转录活性的增加。CU-115(0.5、1.0、5和20µ米；16小时)在低浓度(0.5和20)下无毒μM) 100%时有毒μ在Hek293 TLR7和TLR8细胞中。CU-115在低浓度(0.5和20)下也是无毒的μM) 100%时显示部分毒性μM在THP双细胞中。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测TNF的上调/抑制-α 人THP-1细胞(hTHP-1)。铜-115(5-20µM) 消灭肿瘤坏死因子-α 由R848(1)激活的生产µg/ml)在hTHP1中。抑制IL-1的表达β 在hTHP-1细胞中。这些结果表明CU-115抑制TLR8和TLR7信号通路。

[参考文献]

[1]. Rosaura Padilla-Salinas, et al. Discovery of Novel Small Molecule Dual Inhibitors Targeting Toll-Like Receptors 7 and 8. J Med Chem. 2019 Nov 27;62(22):10221-10244.

CU-115物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
427.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₁F₇INO₂

[ 分子量 ]:
569.211

[ 闪点 ]:
212.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
568.972290

[ LogP ]:
5.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

CU-115

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CU-115生物活性

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