血管抑肽三氟乙酸盐

血管抑肽三氟乙酸盐用途

Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。

血管抑肽三氟乙酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2478421-60-0

[ 中文名 ]:
血管抑肽三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
Angiopeptin TFA

血管抑肽三氟乙酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.26 nM (sst2) and 6.92 nM (sst5)[1][2]

[体外研究]

血管肽(0.1nm-10μM；用于1 h) TFA作为部分激动剂(pEC50=6.57),在3小时时的最大反应为423% μM对CHO hsst2细胞释放氚的影响[2]。

[体内研究]

血管肽素(20和50μg/kg；i.h.)TFA显著抑制新生内膜的形成[1]。Angioppeptin(20μg/kg；每天)TFA可显著抑制同种异体心脏移植中的冠状动脉肌内膜增殖,抑制率约为50%[1]。

[参考文献]

[1]. Lundergan CF, et al. Peptide inhibition of myointimal proliferation by angiopeptin, a somatostatin analogue. J Am Coll Cardiol. 1991;17(6 Suppl B):132B-136B.

[2]. Alderton F, et al. Somatostatin receptor-mediated arachidonic acid mobilization: evidence for partial agonism of synthetic peptides. Br J Pharmacol. 2001;132(3):760-766.

血管抑肽三氟乙酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₈H₇₃F₆N₁₁O₁₄S₂

[ 分子量 ]:
1326.39

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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