MAT2A-IN-3是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019191470A1,化合物265)[1]。
SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
(D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-生长抑素-14(5-12)酰胺(化合物4)是生长抑素类似物,SSTR5、SSTR3、SSTR2、SSTR1和SSTR4的Kds分别为0.61、11.05、23.5、1200和>1000nM[1]。
Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
生长抑素-28(绵羊)是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。生长抑素-28(绵羊)抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌,而不影响循环基础胰岛素浓度。生长抑素-28(绵羊)还靶向生长抑素受体亚型5(SSTR5),以调节GLP-1分泌[1][2]。
TT-232(CAP-232)是一种生长抑素衍生物,是一种肽SSTR1/SSTR4激动剂。TT-232抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。TT-232也是一种广谱抗炎镇痛药[1][2][4]。
Cortistatin-17 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
Cortistatin-29 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
Veldoreotide(DG3173)是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体(SSTR)2、4和5。Veldoreodide与奥曲肽(HY-P0036)相比,可抑制腺瘤中生长激素(GH)的分泌。Veldoreotide有潜力用作疼痛调节剂[1]
Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。
CYN 154806 是一种环状八肽,是一种强效的选择性生长抑素sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。
CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。
sst2受体激动剂-1是一种有效的生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂,Ki值为0.025nM,cAMP IC50值为4.8nM。sst2受体激动剂-1可抑制大鼠生长激素(GH)分泌和眼部新生血管病变形成。抗血管生成作用[1]。
PRL 3195是一种生长抑素受体拮抗剂,对人类生长抑素受体(分别为sst5、sst2、sst3、sst1和sst4)的Kis分别为6、17、66、1000和1000 nM[1]。
MAT2A-IN-2是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2020243376A1,化合物172)[1]。
Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。
SSTR5 antagonists 1是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM。 (化合物25a)
Vapreotide acetate是生长抑素的合成类似物,用于治疗静脉曲张出血; 也具有抗肿瘤活性。
帕托司汀(CRN00808)是一种口服活性、非肽选择性生长抑素2型(SST2)受体激动剂。帕图索汀有可能在生长抑素受体配体治疗后维持GH和IGF-1水平[1][2]。
Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 是一种生长抑素激动剂,可用于癌症的研究。
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
Pasireotide(SOM 230)是一环六肽类somatostatin模拟类似物,对人somatostatin受体有很高的亲和力,对SST1、2、3、4和5的pKi值分别为8.2、9.0、9.1、<7.0和9.9。
[Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
帕西雷肽(SOM230)醋酸盐是一种长效环己肽生长抑素类似物,可提高生长抑素受体的激动剂活性(亚型分别为sst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)。醋酸帕西雷肽可抑制GH、IGF-I和ACTH的分泌,表明其对肢端肥大症和库欣病的潜在疗效。醋酸帕西罗替德也具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2][3]。