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次苦参素

次苦参素用途

Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。

次苦参素名称

[ CAS 号 ]:
34981-25-4

[ 中文名 ]:
次苦参素

[ 英文名 ]:
Kuraridine

[英文别名 ]:

次苦参素生物活性

[ 描述 ]:

Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

PDE5:0.64 μM (IC50)


[体外研究]

苦参碱对cGMP-PDE5具有很强的抑制活性(IC50=0.64μM),其选择性分别是PDE3和PDE4的2.0倍和12.9倍[1]。苦参碱在缺乏GABA的情况下诱导明显的氯离子内向电流。电流不超过饱和GABA浓度(1 mM)诱导的最大IGABA的10%[2]。在表达由α1、β2和γ2S亚基组成的GABAA受体的爪蟾卵母细胞中,苦参碱诱导IGABA增强的浓度-反应曲线(EC50=4.0±2.4μM)[2]。

[参考文献]

[1]. Hye Joo Shin, et al. A prenylated flavonol, sophoflavescenol: a potent and selective inhibitor of cGMP phosphodiesterase 5. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 2;12(17):2313-6.

[2]. Xinzhou Yang, et al. HPLC-based activity profiling for GABAA receptor modulators from the traditional Chinese herbal drug Kushen (Sophora flavescens root). Mol Divers. 2011 May;15(2):361-72.

次苦参素物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H30O6

[ 分子量 ]:
438.51300

[ 精确质量 ]:
438.20400

[ PSA ]:
107.22000

[ LogP ]:
5.50480

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