芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Olprinone(Loprinone)盐酸盐是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。
PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂,对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
Enpp-1-IN-6是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,对PDE-4有选择性长效抑制作用,IC50值为0.8 nM。
双嘧达莫-d20是氘标记的双嘧达莫。潘生丁是一种磷酸二酯酶抑制剂,可阻止红细胞和血管内皮细胞摄取和代谢腺苷[1][2][3]。
Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
高西地那非-d5是氘标记的高西地那非。高西地那非是西地那非的类似物,可作为磷酸二酯酶抑制剂[1][2]。
ER21355 是一种磷酸二酯酶 5 (phosphodiesterase 5) 的抑制剂,用于治疗前列腺疾病。
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
Enpp-1-IN-13(化合物1a)是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(Enpp)抑制剂,对ENPP1和ENPP3的IC50值分别为1.29μM和20.2μM。Enpp-1-IN-13显示出抗癌活性[1]。
Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 是一种选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 (cyclic nucleotide phosphodiesterase) III 型同工酶抑制剂,在过敏性支气管收缩、血小板活化因子或 LTB4 诱导的动物炎症反应中有效。
PF-03049423是PDE5的有效,选择性,口服活性和脑渗透抑制剂,IC50为0.2 nM；选择性分别比PDE6和PDE11高158倍和2460倍；具有优异的效力和选择性,并表现出强大的体内自发性高血压大鼠(SHR)模型中的血压降低。中风阶段2已停止
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
CD00509是一种Tdp1抑制剂,IC50值为0.71μM。CD00509能使癌症细胞对喜树碱(HY-16560)敏感。CD00509具有抗肿瘤活性[1]。
S32826是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8 nM。S32826在各种自噬毒素亚型(α、β和γ)上显示出类似的抑制作用。S32826抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras与Kd的相互作用8±4 nM；对广泛的药理学相关蛋白显示出优异的选择性；抑制细胞内PDEδ-Ras相互作用Kd为58±17 nM,在一组人胰腺癌细胞系中表现出比Deltarasin更少的非特异性细胞毒性,包括KRas突变和致癌KRas依赖性,降低胰腺癌细胞中Ras介导的信号传导。