YM150

YM150用途

Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。

YM150名称

[ CAS 号 ]:
365462-23-3

[ 中文名 ]:
N-[2-羟基-6-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯基]-4-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Darexaban

[英文别名 ]:

Darexaban
UNII-KF322K101S
Tanexaban

YM150生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa

[体外研究]

Darexaban是一种口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,给药后迅速广泛代谢为其葡糖苷酸结合物(YM-222714)。Darexaban竞争性和选择性地抑制人FXa,也抑制凝血酶原复合物或全血凝块诱导的凝血酶原激活,其效力与游离FXa相似[2]。

[体内研究]

在小鼠中,达雷沙班抑制血浆中FXa活性,ED50值为24.8 mg/kg。达雷沙班在3 mg/kg时延长凝血酶原时间(PT)[2]。在肺血栓栓塞(PE)小鼠模型中,达雷沙班剂量依赖性地降低死亡率,在10 mg/kg时显著降低[2]。在FeCl3诱导的静脉血栓形成(VT)小鼠模型中,达雷沙班(0.3-10 mg/kg)剂量依赖性地降低血栓蛋白含量,在3 mg/kg或更高剂量下显著降低[2]。

[参考文献]

[1]. Fukushi Hirayama, et al. Discovery of N-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide (darexaban, YM150) as a potent and orally available factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8051-65.

[2]. Seiji Kaku, et al. Darexaban: anticoagulant effects in mice and human plasma in vitro, antithrombotic effects in thrombosis and bleeding models in mice and effects of anti-inhibitor coagulant complex and recombinant factor VIIa. Thromb Res. 2013 May;131(5):450-6.

[3]. Milan Remko, et al. Theoretical Study of Molecular Structure and Physicochemical Properties of Novel Factor Xa Inhibitors and Dual Factor Xa and Factor IIa Inhibitors. Molecules. 2016 Feb 4;21(2):185.

YM150物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀N₄O₄

[ 分子量 ]:
474.55

[ 精确质量 ]:
474.22700

[ PSA ]:
94.14000

[ LogP ]:
4.19620

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

YM150安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

YM150

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YM150生物活性

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