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NBQX disodium

NBQX disodium用途

NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

NBQX disodium名称

[ CAS 号 ]:
479347-86-9

[ 英文名 ]:
NBQX disodium salt

[英文别名 ]:

FG9202 disodium
NBQX disodium
FG 9202 disodium salt hydrate
NBQX,Disodium Salt

NBQX disodium生物活性

[ 描述 ]:

NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

AMPA receptor[1]

[体外研究]

NBQX二钠(FG9202二钠)对AMPA和kainate结合位点有很高的亲和力,对NMDA受体复合体上的谷氨酸识别位点几乎没有亲和力[1]。

[体内研究]

NBQX二钠(FG9202；20mg/kg,静脉注射；持续3天)可减少PTZ引起的癫痫发作[2]。NBQX二钠在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用,在MCA闭塞时静脉注射30 mg/kg,在闭塞后1 h再次给予NBQX二钠[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠,用戊四唑(PTZ)给药,体重220-240g[2]剂量：20mg/kg给药：IP；3d结果：有效逆转大鼠慢性PTZ给药(50mg/kg；i.p.,28天)癫痫发作的行为异常。

[参考文献]

[1]. Fukushima K, et al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep; 19(8):1174-84.

[2]. Wen Chen, et al. AMPA Receptor Antagonist NBQX Decreased Seizures by Normalization of Perineuronal Nets. PLoS One. 2016 Nov 23;11(11):e0166672.

NBQX disodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₆N₄Na₂O₆S

[ 分子量 ]:
380.244

[ 精确质量 ]:
379.980347

[ PSA ]:
186.26000

[ LogP ]:
3.93050

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