UBP-282

UBP-282用途

UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。

UBP-282名称

[ CAS 号 ]:
544697-47-4

[ 英文名 ]:
UBP 282

[英文别名 ]:

ubp 282

UBP-282生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 10.3 μM (fast component of the dorsal root-evoked ventral root potential (fDR-VRP))[1] pA2: 4.96 (Kainate<-induced depolarisations of dorsal roots)[1]

[体外研究]

UBP-282(3-CBW)对运动神经元上表达的NMDA、mGlu和kainate受体的AMPA-和GluR5具有选择性[1][2]。200μM浓度的UBP-282(3-CBW)阻断AMPA诱发的运动神经元去极化,而对等剂量NMDA和DHPG的反应相对不受影响。在200μM UBP-282(一种完全消除运动神经元AMPA诱发去极化和背根红藻氨酸诱发反应的浓度)存在下,海藻酸钠对运动神经元仍有明显的去极化作用[1]。

[体内研究]

新生大鼠运动神经元UBP-282(3-CBW)(200μM)对AMPA的反应几乎完全消失,而对NMDA、kainate和DHPG的反应分别为对照组的101.6%、39.4%和110.5%。因此,UBP-282可用于从AMPA受体介导的红藻氨酸受体反应中分离出红藻氨酸受体[1]。

[参考文献]

[1]. Julia C A More, et al. The novel antagonist 3-CBW discriminates between kainate receptors expressed on neonatal rat motoneurones and those on dorsal root C-fibres. Br J Pharmacol. 2002 Dec;137(7):1125-33.

[2]. Julia C A More, et al. Structural requirements for novel willardiine derivatives acting as AMPA and kainate receptor antagonists. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(6):1093-100.

UBP-282物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅N₃O₆

[ 分子量 ]:
333.29600

[ 精确质量 ]:
333.09600

[ PSA ]:
144.62000

UBP-282

UBP-282用途

UBP-282名称

UBP-282生物活性

UBP-282物理化学性质

UBP-282合成路线

详细合成路线

UBP-282上下游产品

UBP-282上游产品

UBP-282下游产品

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