普各洛美他辛

普各洛美他辛用途

普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。

普各洛美他辛名称

[ CAS 号 ]:
57132-53-3

[ 中文名 ]:
普各洛美他辛

[ 英文名 ]:
proglumetacin

[英文别名 ]:

PROGLUMETACIN
Proglumetacina
Proglumetacine
Proglumetacinum

普各洛美他辛生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

丙谷美辛强烈抑制5-HETE的形成,IC50为1.5μM【2】。丙谷美辛通过抑制趋化性环氧化酶产物血栓素B2的产生来抑制白细胞迁移[2]。

[体内研究]

普洛美辛(Sprague-Dawley大鼠,0-30 mg/kg,口服,一次)可剂量依赖性地抑制眼袋渗出物的积聚[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(6周)剂量：0、0.3、3、9、30 mg/kg给药：口服,一次结果：导致白细胞迁移至眼袋渗出液的剂量依赖性减少,在30 mg/kg时造成49.2%的抑制；显著降低眼袋渗出液中前列腺素E2的含量,但有增加白三烯b4含量的趋势。

[参考文献]

[1]. [1] NaohikoOno, et al. Effects of proglumetacin maleate and its major metabolites on allergic air pouch inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 1987;142(2):245-251.

[2]. [2] Ono N, et al. Pharmacological studies on proglumetacin maleate, a new non-steroidal anti-inflammatory drug (4). Mode of action on anti-inflammatory activity. Japanese Journal of Pharmacology, 1986, 42(3):431-9.

[3]. [3] Alves VM, et al. QSAR Modeling of SARS-CoV Mpro Inhibitors Identifies Sufugolix, Cenicriviroc, Proglumetacin, and other Drugs as Candidates for Repurposing against SARS-CoV-2. Mol Inform. 2021 Jan;40(1):e2000113.

[4]. [4] Bozsoky S, Zahumenszky Z. A 3-month, double-blind study of proglumetacin and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1982;8(2):89-96.