57132-53-3

• 常用中文名：普各洛美他辛
• 常用英文名：proglumetacin
• CAS号：57132-53-3
• 分子式：C₄₆H₅₈ClN₅O₈
• 分子量：844.43
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-07-22 08:44:37
• 更新时间：2024-01-13 18:44:38
• 普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 普各洛美他辛
• 英文名: proglumetacin
• 英文别名: PROGLUMETACIN; Proglumetacina; Proglumetacine; 3-[4-[2-[2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetyl]oxyethyl]piperazin-1-yl]propyl 4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoate; Proglumetacinum

物化性质

• 密度: 1.22 g/cm3
• 沸点: 900.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₅₈ClN₅O₈
• 分子量: 844.43
• 闪点: 498.3ºC
• 精确质量: 843.39700
• PSA: 139.72000
• LogP: 6.43090
• 折射率: 1.592

生物活性

• 描述: 普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 丙谷美辛强烈抑制5-HETE的形成,IC50为1.5μM【2】。丙谷美辛通过抑制趋化性环氧化酶产物血栓素B2的产生来抑制白细胞迁移[2]。
• 体内研究: 普洛美辛(Sprague-Dawley大鼠,0-30 mg/kg,口服,一次)可剂量依赖性地抑制眼袋渗出物的积聚[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(6周)剂量：0、0.3、3、9、30 mg/kg给药：口服,一次结果：导致白细胞迁移至眼袋渗出液的剂量依赖性减少,在30 mg/kg时造成49.2%的抑制；显著降低眼袋渗出液中前列腺素E2的含量,但有增加白三烯b4含量的趋势。
• 参考文献:

  [1]. [1] NaohikoOno, et al. Effects of proglumetacin maleate and its major metabolites on allergic air pouch inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 1987;142(2):245-251.

  [2]. [2] Ono N, et al. Pharmacological studies on proglumetacin maleate, a new non-steroidal anti-inflammatory drug (4). Mode of action on anti-inflammatory activity. Japanese Journal of Pharmacology, 1986, 42(3):431-9.

  [3]. [3] Alves VM, et al. QSAR Modeling of SARS-CoV Mpro Inhibitors Identifies Sufugolix, Cenicriviroc, Proglumetacin, and other Drugs as Candidates for Repurposing against SARS-CoV-2. Mol Inform. 2021 Jan;40(1):e2000113.

  [4]. [4] Bozsoky S, Zahumenszky Z. A 3-month, double-blind study of proglumetacin and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1982;8(2):89-96.