Merck-22-6

Merck-22-6用途

Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。

Merck-22-6名称

[ CAS 号 ]:
612847-42-4

[ 英文名 ]:
Merck-22-6

Merck-22-6生物活性

[ 描述 ]:

Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

Akt1:138 nM (IC50)

Akt2:212 nM (IC50)

Akt3:7.2 mM (IC50)

Caspase-3


[体外研究]

Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)对 LnCaP、HT29、MCF7、A2780细胞有细胞毒性[1]。 Akt1/Akt2-IN-2(2μM,4μM)分别在2微米和4微米时,诱导 LnCaP公司细胞中 胱天蛋白酶-3的活性增加 3.倍或 6.6倍[1]。

[参考文献]

[1]. Zhao Z, et al. Development of potent, allosteric dual Akt1 and Akt2 inhibitors with improved physical properties and cell activity. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):49-53.  

Merck-22-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C40H43N7O2

[ 分子量 ]:
653.81500

[ 精确质量 ]:
653.34800

[ PSA ]:
102.90000

[ LogP ]:
7.44050

Merck-22-6合成路线

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