达卡巴嗪(柠檬酸)

达卡巴嗪(柠檬酸)用途

柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。

达卡巴嗪(柠檬酸)名称

[ CAS 号 ]:
64038-56-8

[ 中文名 ]:
达卡巴嗪(柠檬酸)

[ 英文名 ]:
Dacarbazine citrate

达卡巴嗪(柠檬酸)生物活性

[ 描述 ]:

柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

柠檬酸达卡巴嗪对T细胞和B细胞有丝分裂的抑制作用不太明显,IC50值分别为50和10μg/mL[2]。柠檬酸达卡巴嗪(30μM,0-14 min)在EC50值为23μM的hTRPA1-HEK293细胞中引发浓度依赖性钙反应,并选择性激活人TRPA1通道[3]。柠檬酸达卡巴嗪(100-10000μM,24小时)对B16-F10黑色素瘤细胞有细胞毒性作用[3]。细胞活力测定[3]细胞株：B16-F10细胞浓度：100-10000μM培养时间：24小时结果：细胞活力降低至3000和10000μM,培养24小时后抑制率为62±2%。

[体内研究]

枸橼酸达卡巴嗪(1 mg/kg,i.p.)在培养的小鼠DRG神经元的细胞亚群中引起浓度依赖性钙反应和EC50值为16μM的最大钙反应,并刺激啮齿动物感觉神经元中的TRPA1[3]。枸橼酸达卡巴嗪(1 mg/kg,i.p.；1、3、5和7天用于慢性疼痛或1 mg/kg的i.p.用于急性治疗)可诱导小鼠产生机械性和冷性痛觉超敏[3]。TRPA1缺陷小鼠和TRPA1受体的反义寡核苷酸可减少柠檬酸达卡巴嗪诱导的伤害性感受[3]。选择性TRPA1受体拮抗剂和抗氧化剂可减少枸橼酸达卡巴嗪诱导的慢性伤害作用[3]。在肿瘤相关癌症疼痛模型中,枸橼酸达卡巴嗪诱导的伤害作用可以被RPA1拮抗剂或抗氧化剂抵抗[3]。动物模型：C57BL/6、Trpa1+/+或Trpa1−/− 小鼠[3]剂量：1 mg/kg给药：1mg/kg,i.p.(用于急性治疗)；1 mg/kg,腹腔注射。；1天、3天、5天和7天(慢性疼痛)结果：急性或反复给药导致机械性痛觉超敏。

[参考文献]

[1]. Abdullah A Al-Badr, et al. Dacarbazine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol

[2]. J M Rojo, et al. Inhibition of T and B lymphoblastic response by mithramycin, dacarbazine, prospidium chloride and peptichemio. Chemotherapy. 1983;29(5):345-51.

[3]. Int J Cancer, et al. Dacarbazine alone or associated with melanoma-bearing cancer pain model induces painful hypersensitivity by TRPA1 activation in mice. Int J Cancer. 2020 May 15;146(10):2797-2809.

达卡巴嗪(柠檬酸)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H18N6O8

[ 分子量 ]:
374.31

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