美替普林

美替普林用途

Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。

美替普林名称

[ CAS 号 ]:
68902-57-8

[ 中文名 ]:
美替普林

[ 英文名 ]:
Metioprim

[英文别名 ]:

美替普林生物活性

[ 描述 ]:

Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

Metioprim公司对部分厌氧菌有抑制作用,平均 麦克风值为 3.2μg/mL[1]Metioprim(0-1.0μM；0-8小时)抑制细菌生长动力学,抑制大肠杆菌的 麦克风值为 0.7μg/mL[2]

[体内研究]

Metioprim(5 mg/kg或10 mg/kg；静脉注射; 单剂量) 在羊中的消除半衰期比猪的短 (23分钟vs 169分钟)它的主要代谢产物为蛋氨酸亚砜和甲氧磷磺酸[3]。 药代动力学分析[1] 动物途径剂量(mg/kg)C0(μg/mL)A(μg/m L)α(1/min)t1/2α(min)B(μg/mL)β(1/min,t1/2β(min)VC(1/kg)Vp(1/kg,Vd,ss(1/kg)Clβ(mL/min/kg)猪静脉注射5 3.6 2.1 0.032 25 1.5 0.00415 169 1.45 0.74 2.19 10.0山羊静脉注射10 12.2 6.4 0.220 4 5.6 0.03138 23 0.85 0.44 1.28 49

[参考文献]

[1]. Wüst J, et al. Activity of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfonamides against anaerobic bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1983 Mar;23(3):490-2.  

[2]. Seydel JK, et al. Bacterial growth kinetics of Escherichia coli and mycobacteria in the presence of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfamerazine and dapsone (VI). Chemotherapy. 1983;29(4):249-61.  

[3]. Nielsen P, et al. Pharmacokinetics and metabolism of metioprim in pigs and goats. Pharmacol Toxicol. 1987 Nov;61(5):330-4.  

美替普林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31g/cm3

[ 沸点 ]:
563.3ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H18N4O2S

[ 分子量 ]:
306.38300

[ 闪点 ]:
294.5ºC

[ 精确质量 ]:
306.11500

[ PSA ]:
123.04000

[ LogP ]:
1.83110

[ 折射率 ]:
1.642

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